logo

Antihistaminici

Antihistaminici zadnje generacije
Antihistaminici su tvari koje suzbijaju učinak slobodnog histamina..

Kada alergen uđe u tijelo, histamin se oslobađa iz mastocita vezivnog tkiva koji čine imunološki sustav tijela. Počinje komunicirati sa specifičnim receptorima i uzrokovati svrbež, oticanje, osip i druge alergijske manifestacije. Antihistaminici su odgovorni za blokiranje ovih receptora. Postoje tri generacije ovih lijekova u 2019. godini..

Danas ćemo razmotriti novu generaciju antihistaminika, oni su učinkoviti i praktički ne uzrokuju nuspojave. Popis takvih lijekova relevantnih za 2019. godinu naći ćete u članku. Ostavite svoj komentar u komentarima..

Uzroci alergije

Glavni uzroci alergija:

  • otpadni proizvodi kućnog krpelja;
  • pelud raznih cvjetnica;
  • strani proteinski spojevi sadržani u cjepivima ili plazmi donora;
  • izlaganje suncu, hladnoća;
  • prašina (knjiga, kućanstvo, ulica);
  • spore različitih gljivica ili plijesni;
  • životinjska dlaka (uglavnom karakteristična za mačke, zečeve, pse, činčile);
  • kemijski deterdženti i sredstva za čišćenje;
  • medicinski pripravci (anestetici, antibiotici);
  • prehrambeni proizvodi, uglavnom jaja, voće (naranče, persimmons, limun), mlijeko, orasi, pšenica, morski plodovi, soja, bobice (viburnum, grožđe, jagode);
  • ubodi insekata / člankonožaca;
  • lateks;
  • kozmetika;
  • psihološki / emocionalni stres;
  • Nezdrav način života.

Zapravo se alergija može prepoznati naglom lakriminacijom, curenjem iz nosa, svrbežom, kihanjem, crvenilom kože i drugim neočekivanim bolnim manifestacijama. Najčešće se takvi alergijski simptomi pojavljuju u izravnom kontaktu s određenom tvari alergena koje je ljudsko tijelo prepoznalo kao uzročnika bolesti, a kao rezultat toga pokreću se mjere suprostavljanja.

Liječnici smatraju alergene, kao tvari koje otkrivaju izravan alergenski učinak, tako da sredstva koja mogu pojačati učinak drugih alergena.

Odgovor osobe na učinke različitih alergena uvelike ovisi o genetskim individualnim karakteristikama njegovog imunološkog sustava. Pregledi brojnih studija ukazuju na nasljednu alergijsku predispoziciju. Dakle, roditelji s alergijama imaju puno veću vjerojatnost da će imati dijete sa sličnom patologijom od zdravog para.

Indikacije za uporabu

Propisati antihistaminike, uključujući najnoviju generaciju, svakako morate liječnika, postavite točnu dijagnozu. U pravilu je njihova primjena poželjna u prisutnosti takvih simptoma i bolesti:

  • rani atopijski sindrom kod djeteta;
  • sezonski ili cjelogodišnji rinitis;
  • negativna reakcija na biljni pelud, životinjsku dlaku, kućnu prašinu, neke lijekove;
  • teški bronhitis;
  • angioedem;
  • Anafilaktički šok;
  • alergije na hranu;
  • enteropatija;
  • Bronhijalna astma;
  • atopijski dermatitis;
  • konjuktivitis uzrokovan izloženošću alergenima;
  • kronični, akutni i drugi oblici urtikarije;
  • alergijski dermatitis.

Mehanizam djelovanja antihistaminika

Mehanizam djelovanja lijekova protiv alergija temelji se na njihovoj sposobnosti da obrnu inhibiciju H1-histaminskih receptora.

Ne mogu u potpunosti zamijeniti histamin, ali oni učinkovito blokiraju one receptore koje nije uspio zauzeti. Zato se koriste kada je potrebno spriječiti brzo razvijajući se i ozbiljno nastale alergije. Također, H1 blokatori sprječavaju proizvodnju novih serija histamina ako se bolest aktivno razvija. Suvremeni antialergijski lijekovi mogu utjecati ne samo na histamine, već i na bradikinin, serotonin i leukotriene.

Kod interakcije s H1 receptorima uzrokuju se sljedeći efekti:

  1. Antispazmodičko djelovanje.
  2. Bronhodilatatorni učinak ako se nakon izlaganja histaminu pojavi spazam.
  3. Spriječiti vazodilataciju.
  4. normalizirati propusnost stijenke žila, posebno u kapilarnom dnu.

Antihistaminici ne mogu utjecati na želučanu kiselost i lučenje, jer ne stupaju u interakciju s histaminskim H2 receptorima.

Generacije antihistaminika

Postoji nekoliko generacija antihistaminika. Sa svakom generacijom, broj i snaga nuspojava i vjerojatnost ovisnosti opadaju, trajanje djelovanja se povećava.

Slijedi klasifikacija koju je WHO usvojio 2019. godine:

Generacija:Djelatna tvar:
Prva generacija.

Antihistaminike prve generacije karakteriziraju sljedeća farmakološka svojstva:

  • smanjiti tonus mišića;
  • imaju sedativni, hipnotički i antiholinergički učinak;
  • pojačavaju učinke alkohola;
  • imaju lokalni anestetički učinak;
  • daju brzi i snažni, ali kratkotrajni (4-8 sati) terapeutski učinak;
  • dugotrajna upotreba smanjuje antihistaminsku aktivnost, pa se svakih 2-3 tjedna sredstva mijenjaju.
  • kloropiramin;
  • dimetinden;
  • difenhidramin;
  • klemastin;
  • Mebhydrolin;
  • meklizin;
  • prometazin;
  • klorfenamin;
  • Sechifenadine;
  • dimenhidrinat.
Druga generacija.

Imaju prednosti u odnosu na lijekove prve generacije:

  • nema sedativnog i antiholinergičkog učinka, jer ti lijekovi ne prevladavaju
  • krvno-moždana barijera, samo neki pojedinci doživljavaju umjerenu pospanost;
  • mentalna aktivnost, fizička aktivnost ne pate;
  • učinak lijekova dostiže 24 sata, pa se uzimaju jednom dnevno;
  • ne izazivaju ovisnost, što im omogućuje da se propisuju dulje vrijeme (3-12 mjeseci);
  • kada prestanete uzimati lijekove, terapeutski učinak traje oko tjedan dana;
  • lijekovi se ne adsorbiraju s hranom u probavnom traktu.
  • cetirizinski;
  • terfenadin;
  • astemizol;
  • azclastin;
  • Akrivastin;
  • loratadin;
  • ebastin;
  • Chifenadine;
  • rupatadin;
  • Karebastin.
Zadnja generacija (treća).

Svi antihistaminici zadnje generacije nemaju kardiotoksični i sedativni učinak, stoga ih mogu koristiti osobe čija je aktivnost povezana s velikom koncentracijom pozornosti.

Ovi lijekovi blokiraju H1 receptore, a također imaju dodatni učinak na alergijske manifestacije. Imaju visoku selektivnost, ne prevladavaju krvno-moždanu barijeru, stoga ih ne karakteriziraju negativni učinci iz središnjeg živčanog sustava, nema nuspojava na srce.

  • levocetirizin;
  • dcsloratadin;
  • feksofenadin;
  • norastcmizol.

Kemijska struktura i svojstva

Antialergijske lijekove možemo podijeliti u nekoliko vrsta ovisno o njihovoj kemijskoj strukturi. Izraženi efekti i svojstva nastaju ovisno o vrsti i strukturi..

Vrsta lijeka:vrste:Karakteristična svojstva:
EthanolominesKlemastin, difenhidramin, dimenhidrinat, doksilaminIzražena sedacija, pospanost, m-antikolinergički učinak.
Etilen diaminikloropiraminIzražena sedacija, pospanost, m-antikolinergički učinak.
alkilamimDimetinden, akrivastin, klorfenaminIzaziva pojačano uzbuđenje središnjeg živčanog sustava, ali sedacija je slaba.
piperazineCetirizin, hidroksizinBlaga sedacija.
piperadiniEbastin, loratadin, levokabastin, feksofenadinSlaba sedacija, ne utječu na živčani sustav i lišena su antikolinergičkih svojstava.
FenotiaziniPrometazin, ChifenadinIzražena antikolinergička, antiemetička svojstva.

Da biste odredili koji su antihistaminici bolji, morate uzeti u obzir njihove karakteristike, pozitivne i negativne strane, kao i utjecaj na pacijenta i samu alergiju.

Razvijanje blokatora receptora H1 odvijalo se postupno i danas se mogu razlikovati tri generacije lijekova od kojih svaki ima svoje karakteristike.

Antihistaminici najnovije generacije: Popis

Aktualni za 2019. popis najboljih antihistaminika najnovije generacije za uklanjanje simptoma alergije kod odraslih:

  • Gletset;
  • Xizal;
  • Ceser;
  • Suprastinex;
  • Fexofast;
  • Zodak Express;
  • L-CET;
  • Loratek;
  • Fexadine;
  • Erius
  • Desai;
  • NeoClaritin;
  • Lordestine;
  • Trexil Neo;
  • Fexadine;
  • Allegra.

Prema kriterijima evaluacije, najnovija generacija lijekova za alergiju ne bi trebala utjecati na rad središnjeg živčanog sustava, stvarati toksični učinak na srce, jetru i krvne žile te komunicirati s drugim lijekovima.

Prema istraživanju, nijedan od ovih lijekova ne ispunjava ove zahtjeve..

Erius

Lijek je indiciran za liječenje sezonske sijene groznice, alergijskog rinitisa, kronične idiopatske urtikarije sa simptomima poput lakriminacije, kašlja, svrbeža, oticanja sluznice nazofarinksa.

nedostaci

Mogu se pojaviti nuspojave (mučnina i povraćanje, glavobolja, tahikardija, lokalni alergijski simptomi, proljev, hipertermija). Djeca obično imaju nesanicu, glavobolju, vrućicu.

Prednosti

Erius djeluje vrlo brzo na simptome alergija, može se koristiti za liječenje djece od jedne godine, jer ima visoki stupanj sigurnosti.

Dobro podnosi i odrasle i djecu, dostupan je u nekoliko oblika doziranja (tablete, sirup), što je vrlo pogodno za upotrebu u pedijatriji. Može se uzimati duže vrijeme (do godinu dana), a da ne izazove ovisnost (otpornost na njega). Pouzdano ublažava manifestacije početne faze alergijskog odgovora.

Nakon tijeka liječenja, učinak njega traje 10-14 dana. Simptomi predoziranja koji se ne primjećuju čak i uz petostruko povećanje doze Eriusa.

Trexil Neo

To je brzo djelujući selektivno antagonist H1 receptora izveden iz buterofenola koji se u kemijskoj strukturi razlikuje od analoga.

Koristi se za alergijski rinitis za ublažavanje njegovih simptoma, alergijskih dermatoloških manifestacija (dermografizam, kontaktni dermatitis, urtikarija, atonski ekcem,), astme, atonike i provociranog fizičkog napora, kao i u vezi s akutnim alergijskim reakcijama na razne nadražujuće tvari.

nedostaci

Pri prekoračenju preporučene doze primijećena je slaba manifestacija sedativnog učinka, kao i reakcije iz gastrointestinalnog trakta, kože i dišnih putova.

Prednosti

nedostatak sedativnih i antiholinergičkih učinaka, učinaka na psihomotornu aktivnost i dobrobit osobe. Lijek je siguran za uporabu kod pacijenata s glaukomom i pate od poremećaja prostate..

Fexadine

Lijek se koristi za liječenje sezonskog alergijskog rinitisa sa sljedećim manifestacijama sijene groznice: svrbež kože, kihanje, rinitis, crvenilo sluznice očiju, a također i za liječenje kronične idiopatske urtikarije i njenih simptoma: svrbež kože, crvenilo.

nedostaci

Nakon nekog vremena, ovisnost o djelovanju lijeka je moguća, ima nuspojave: dispepsija, dismenoreja, tahikardija, glavobolja i vrtoglavica, anafilaktičke reakcije, perverzija okusa. Može ovisiti o ovisnosti o drogama.

Prednosti

Kod uzimanja lijeka ne pokazuju se nuspojave karakteristične za antihistaminike: oštećenje vida, zatvor, suha usta, debljanje, negativan učinak na rad srčanog mišića.

Fexadin se može kupiti u ljekarni bez recepta; prilagođavanje doze starijim osobama, pacijentima i zatajivanju bubrega i jetre nije potrebno. Lijek djeluje brzo, održavajući učinak tijekom dana. Cijena lijeka nije previsoka, dostupna je mnogim ljudima koji pate od alergija.

4. generacije antihistaminika - postoje li?

Sve izjave kreatora reklama koje marki lijekova smatraju „antihistaminicima četvrte generacije“ nisu ništa drugo do reklamni trik. Ova farmakološka skupina ne postoji, iako joj trgovci pripisuju ne samo novostvorene lijekove, već i lijekove druge generacije.

Službena klasifikacija označava samo dvije skupine antihistaminika - to su lijekovi prve i druge generacije. Treća skupina farmakološki aktivnih metabolita pozicionirana je u farmaceutskoj industriji kao "H1 blokatori histamina treće generacije".

Antihistaminici tijekom trudnoće

Naravno, alergične žene koje planiraju zatrudnjeti ili već nose djetetovo srce izrazito su zainteresirane za to koje se tablete od alergija mogu piti tijekom trudnoće i daljnje laktacije te je li moguće načelno uzimati takve lijekove u tim razdobljima?

Za početak, tijekom trudnoće, bolje je da žena izbjegava uzimanje bilo kakvih lijekova, jer njihov učinak može biti opasan i za trudnice i za njihovo buduće potomstvo. Antihistaminici za alergije tijekom trudnoće u prvom tromjesečju strogo je zabranjeno uzimati, s izuzetkom ekstremnih slučajeva koji ugrožavaju život trudne majke. U 2. i 3. tromjesečju dopuštena je i upotreba antihistaminika s ogromnim ograničenjima, jer nijedan od postojećih terapijskih antialergijskih lijekova nije potpuno siguran.

Alergijama koji pate od sezonskih alergija mogu se savjetovati da planiraju unaprijed tijekom trudnoće kada su određeni alergeni najmanje aktivni. Za kraj, najbolje je izbjeći kontakt s tvarima koje izazivaju njihove alergijske reakcije. Ako nije moguće provesti takve preporuke, ozbiljnost nekih alergijskih manifestacija može se smanjiti uzimanjem prirodnih antihistaminika (riblje ulje, vitamini C i B12, cink, pantotenska, nikotinska i oleinska kiselina), a zatim samo nakon savjetovanja s liječnikom.

Antihistaminici: od difenhidramina do telfasta

Povijesno, termin "antihistaminici" znači lijekovi koji blokiraju H1-histaminske receptore, a lijekovi koji djeluju na H2-histaminske receptore (cimetidin, ranitidin, famotidin, itd.) Nazivaju se H2-histaminski blok

Povijesno, termin "antihistaminici" označava lijekove koji blokiraju H1-histaminske receptore, a lijekovi koji djeluju na H2-histaminske receptore (cimetidin, ranitidin, famotidin, itd.) Nazivaju se blokatori H2-histamina. Prvi se koriste za liječenje alergijskih bolesti, drugi se koriste kao antisekretorni lijekovi.

Histamin, taj glavni posrednik raznih fizioloških i patoloških procesa u tijelu, kemijski je sintetiziran 1907. godine. Nakon toga izoliran je iz životinjskog i ljudskog tkiva (Windaus A., Vogt W.). Još kasnije utvrđene su njegove funkcije: želučana sekrecija, funkcija neurotransmitera u središnjem živčanom sustavu, alergijske reakcije, upale itd. Nakon gotovo 20 godina, 1936., stvorene su prve tvari s antihistaminskim djelovanjem (Bovet D., Staub A.). I već u 60-ima dokazana je heterogenost receptora u tijelu do histamina i izdvojene su tri podvrste: H1, H2 i H3, koji se razlikuju u strukturi, lokalizaciji i fiziološkim učincima koji nastaju tijekom njihove aktivacije i blokade. Od tog vremena započinje aktivno razdoblje sinteze i kliničkog ispitivanja raznih antihistaminika.

Brojna su istraživanja pokazala da histamin, djelujući na receptore dišnog sustava, očiju i kože, uzrokuje karakteristične simptome alergije, a antihistaminici koji selektivno blokiraju receptore H1 tipa mogu ih spriječiti i zaustaviti.

Većina korištenih antihistaminika ima određena farmakološka svojstva koja ih karakteriziraju kao zasebnu skupinu. Oni uključuju sljedeće učinke: antipruritic, dekongestant, antispastic, antiholinergic, antiserotonin, sedativ i lokalnu anesteziju, kao i prevenciju bronhospazma izazvanog histaminom. Neki od njih nisu uzrokovani histaminskom blokadom, već strukturnim značajkama..

Antihistaminici blokiraju djelovanje histamina na H1 receptore mehanizmom konkurentne inhibicije, a njihov afinitet prema tim receptorima je mnogo niži nego kod histamina. Stoga ovi lijekovi nisu u stanju istisnuti histamin povezan s receptorom, već samo blokiraju neaktivne ili oslobođene receptore. Prema tome, H1-blokatori najučinkovitiji su u sprečavanju alergijskih reakcija neposrednog tipa, a u slučaju razvijene reakcije sprječavaju oslobađanje novih porcija histamina.

Po svojoj kemijskoj strukturi većina su topivi u masti amini koji imaju sličnu strukturu. Jezgra (Rl) predstavljena je aromatskom i / ili heterocikličkom skupinom, a povezana je na amino skupinu putem molekule dušika, kisika ili ugljika (X). Jezgro određuje težinu antihistaminske aktivnosti i neka svojstva tvari. Znajući njegov sastav, može se predvidjeti snaga lijeka i njegovi učinci, na primjer, sposobnost prolaska kroz krvno-moždanu barijeru.

Postoji nekoliko klasifikacija antihistaminika, iako nijedan od njih nije općenito prihvaćen. Prema jednoj od najpopularnijih klasifikacija, antihistaminici se dijele na lijekove prve i druge generacije do trenutka stvaranja. Lijekovi prve generacije također se nazivaju sedativima (po dominantnoj nuspojavi), za razliku od nesedativnih lijekova druge generacije. Trenutno je uobičajeno izolirati treću generaciju: ona uključuje temeljno nove lijekove - aktivne metabolite, koji pored najveće antihistaminske aktivnosti pokazuju i nedostatak sedacija i kardiotoksičnih učinaka karakterističnih za lijekove druge generacije (vidjeti tablicu).

Pored toga, kemijska struktura (ovisno o X-vezi) antihistaminika podijeljena je u nekoliko skupina (etanolamini, etilendiamini, alkilamini, derivati ​​alfakarbolina, kinuklidina, fenotiazina, piperazina i piperidina).

Antihistaminici prve generacije (sedativi). Svi su oni visoko topljivi u mastima, a osim H1-histamina, blokiraju i kolinergičke, muskarinske i serotoninske receptore. Budući da su konkurentni blokatori, oni se reverzibilno vežu na H1 receptore, što dovodi do upotrebe prilično visokih doza. Sljedeća farmakološka svojstva su najkarakterističnija za njih..

  • Sedativni učinak određen je činjenicom da većina antihistaminika prve generacije, lako se otapa u lipidima, dobro prodire kroz krvno-moždanu barijeru i veže se za moždane H1 receptore. Možda se njihov sedativni učinak sastoji u blokiranju centralnih receptora za serotonin i acetilkolin. Stupanj očitovanja sedativnog učinka prve generacije varira kod različitih lijekova i kod različitih bolesnika od umjerenih do teških i povećava se u kombinaciji s alkoholom i psihotropnim lijekovima. Neke od njih koriste se kao tablete za spavanje (doksilamin). Rijetko se umjesto sedacije javlja psihomotorna uznemirenost (češće u umjerenim terapijskim dozama u djece i u visokim toksičnim dozama u odraslih). Zbog sedativnog učinka, većina lijekova se ne može koristiti tijekom rada na koji je potrebna pažnja. Svi lijekovi prve generacije pojačavaju djelovanje sedativnih i hipnotičkih lijekova, opojnih i ne-opojnih analgetika, inhibitora monoamin oksidaze i alkohola.
  • Anksiolitički učinak svojstven hidroksizinu može biti posljedica suzbijanja aktivnosti u određenim područjima potkožnog područja središnjeg živčanog sustava.
  • Atropinske reakcije povezane s antiholinergičkim svojstvima lijekova najkarakterističnije su za etanolamine i etilendiamine. Manifestira se suhim ustima i nazofarinksom, zadržavanjem mokraće, konstipacijom, tahikardijom i oštećenjem vida. Ova svojstva pružaju učinkovitost razmatranih lijekova za nealergijski rinitis. Istodobno, mogu pojačati opstrukciju kod bronhijalne astme (zbog povećanja viskoznosti sputuma), uzrokovati pogoršanje glaukoma i dovesti do infracrvene opstrukcije u adenomu prostate itd..
  • Antiemetski i anti-pumpni učinak vjerojatno je povezan i s središnjim antikolinergičkim učinkom lijekova. Neki antihistaminici (difenhidramin, promethazin, ciklizin, meklizin) smanjuju stimulaciju vestibularnih receptora i inhibiraju funkciju labirinta, pa se mogu koristiti kod bolesti u pokretu.
  • Brojni blokeri H1-histamina smanjuju simptome parkinsonizma zbog središnje inhibicije učinaka acetilkolina.
  • Antitusivno djelovanje najkarakterističnije je za difenhidramin, ostvaruje se zbog izravnog utjecaja na centar za kašalj u obdužnici medule.
  • Antiserotoninski učinak, prvenstveno karakterističan za ciproheptadin, određuje njegovu uporabu u migreni.
  • Učinak blokiranja α1 s perifernom vazodilatacijom, posebno svojstven antihistaminskim fenotiazinskim serijama, može dovesti do prolaznog smanjenja krvnog tlaka kod osjetljivih osoba.
  • Djelovanje lokalnog anestetika (kokainu) tipično je za većinu antihistaminika (javlja se zbog smanjenja propusnosti membrana za natrijeve ione). Difenhidramin i promethazin jači su lokalni anestetici od novokaina. Istodobno, imaju sistemske učinke slične kinidinu, što se očituje produženjem refrakcijske faze i razvojem ventrikularne tahikardije.
  • Tahifilaksa: smanjenje aktivnosti antihistaminika uz produljenu upotrebu, što potvrđuje potrebu za izmjenom lijekova svaka 2-3 tjedna.
  • Treba napomenuti da se antihistaminici prve generacije razlikuju od druge generacije u kratkom trajanju izloženosti s relativno brzim početkom kliničkog učinka. Mnogi od njih su dostupni u parenteralnom obliku. Sve gore navedeno, kao i niska cijena, određuju široku primjenu antihistaminika danas.

Štoviše, mnoge kvalitete o kojima se raspravljalo omogućile su nam da zauzmemo nišu na polju liječenja određenih patologija (migrene, poremećaja spavanja, ekstrapiramidnih poremećaja, anksioznosti, bolesti pokreta itd.) Koje nisu povezane s alergijama od strane "starih" antihistaminika. Mnogo antihistaminika prve generacije dio je kombiniranih pripravaka koji se koriste protiv prehlade, kao sedativa, tablete za spavanje i druge komponente.

Najčešće se koriste kloropiramin, difenhidramin, klemastin, ciproheptadin, promethazin, fenkarol i hidroksizin.

Kloropiramin (suprastin) jedan je od najčešće korištenih sedativnih antihistaminika. Ima značajno antihistaminsko djelovanje, periferni antikolinergični i umjereni antispazmodički učinak. Djelotvoran u većini slučajeva za liječenje sezonskog i višegodišnjeg alergijskog rinokonjunktivitisa, Quinckeovog edema, urtikarije, atopijskog dermatitisa, ekcema, svrbeža različitih etiologija; u parenteralnom obliku - za liječenje akutnih alergijskih stanja koja zahtijevaju hitnu njegu. Pruža široki raspon korištenih terapijskih doza. Ne nakuplja se u krvnom serumu, stoga ne uzrokuje predoziranje uz dugotrajnu upotrebu. Suprastin karakterizira brz početak djelovanja i kratko trajanje (uključujući nuspojave). U ovom se slučaju kloropiramin može kombinirati s nesedativnim H1-blokatorima kako bi se povećalo trajanje antialergijske akcije. Suprastin je trenutno jedan od najprodavanijih antihistaminika u Rusiji. To je objektivno povezano s dokazanom visokom učinkovitošću, kontroliranjem njezinog kliničkog učinka, prisutnošću različitih oblika doziranja, uključujući injekcijske oblike, i niskom cijenom.

Difenhidramin, najpoznatiji u našoj zemlji pod imenom difenhidramin, jedan je od prvih sintetiziranih H1 blokatora. Ima prilično visoko antihistaminsko djelovanje i smanjuje ozbiljnost alergijskih i pseudoalergijskih reakcija. Zbog značajnog kolinolitičkog učinka ima antitusivno, antiemetičko djelovanje, a istovremeno izaziva suhu sluznicu, zadržavanje mokraće. Zbog lipofilnosti, difenhidramin daje izraženu sedaciju pa se može koristiti kao tablete za spavanje. Ima značajan lokalni anestetički učinak, zbog čega se ponekad koristi kao alternativa za intoleranciju na novokain i lidokain. Difenhidramin je predstavljen u različitim doznim oblicima, uključujući za parenteralnu upotrebu, što je odredilo njegovu široku primjenu u hitnoj terapiji. Međutim, značajan raspon nuspojava, nepredvidivost posljedica i učinaka na središnji živčani sustav zahtijevaju pojačanu pozornost njegove uporabe i, ako je moguće, upotrebu alternativnih sredstava.

Klemastin (tavegil) je vrlo učinkovit antihistaminski lijek sličan u djelovanju kao i difenhidramin. Ima visoko antiholinergičko djelovanje, ali u manjoj mjeri prodire kroz krvno-moždanu barijeru. Također postoji u obliku injekcija, koji se može koristiti kao dodatni lijek za anafilaktički šok i angioedem, za prevenciju i liječenje alergijskih i pseudoalergijskih reakcija. Međutim, poznata je preosjetljivost na klemastin i druge antihistaminike slične kemijske strukture..

Ciproheptadin (peritol), zajedno s antihistaminom, ima značajan antiserotoninski učinak. U vezi s tim, uglavnom se koristi kod nekih oblika migrene, dampinškog sindroma, kao sredstva za povećanje apetita, kod anoreksije različite geneze. To je lijek izbora za hladnu urtikariju.

Prometazin (pipolfen) - izražen učinak na središnji živčani sustav odredio je njegovu uporabu kod Meniereovog sindroma, koreje, encefalitisa, morske i zračne bolesti, kao antiemetik. U anesteziologiji promethazin se koristi kao komponenta litskih smjesa za potenciranje anestezije..

Quifenadin (fenkarol) - ima nižu antihistaminsku aktivnost u odnosu na difenhidramin, ali karakterizira ga manja penetracija kroz krvno-moždanu barijeru, što određuje manju ozbiljnost njegovih sedativnih svojstava. Uz to, fenkarol ne samo da blokira histamin H1 receptore, već i smanjuje sadržaj histamina u tkivima. Može se koristiti u razvoju tolerancije na druge sedativne antihistaminike.

Hidroksizin (ataraks) - unatoč postojećem antihistaminskom djelovanju, ne koristi se kao antialergijsko sredstvo. Koristi se kao anksiolitičko, sedativno, mišićno relaksirajuće i antipruritsko sredstvo..

Dakle, antihistaminici prve generacije koji utječu i na H1 i na druge receptore (serotonin, centralni i periferni holinergički receptori, a-adrenergički receptori) imaju različite učinke, što je odredilo njihovu uporabu u mnogim uvjetima. Ali ozbiljnost nuspojava ne dopušta nam da ih smatramo lijekovima prvog izbora u liječenju alergijskih bolesti. Iskustvo stečeno njihovim korištenjem omogućilo je razvoj jednosmjernih lijekova - druge generacije antihistaminika.

Druga generacija antihistaminika (ne sedativa). Za razliku od prethodne generacije, oni gotovo da nemaju sedativne i antiholinergičke učinke, ali se razlikuju u selektivnosti djelovanja na H1 receptore. Međutim, za njih je primjećen kardiotoksični učinak u različitom stupnju..

Najčešća za njih su sljedeća svojstva.

  • Visoka specifičnost i visoki afinitet H1 receptora bez učinka na holine i serotoninske receptore.
  • Brzi početak kliničkog učinka i trajanje djelovanja. Produljenje se može postići zbog visokog vezanja proteina, nakupljanja lijeka i njegovih metabolita u tijelu, te odgođenog izlučivanja.
  • Minimalna sedacija kod upotrebe lijekova u terapijskim dozama. Objašnjava to slab prolazak krvno-moždane barijere zbog strukturnih značajki ovih uzročnika. Neki posebno osjetljivi pojedinci mogu osjetiti umjerenu pospanost, što je rijetko uzrok povlačenja lijekova..
  • Nedostatak tahifilaksije uz dugotrajnu upotrebu.
  • Sposobnost blokiranja kalijevih kanala srčanog mišića, koja je povezana s produljenjem intervala QT i poremećajem srčanog ritma. Rizik od ove nuspojave povećava se kombinacijom antihistaminika s antifungalnim (ketokonazol i intrakonazol), makrolidima (eritromicin i klaritromicin), antidepresivima (fluoksetin, sertralin i paroksetin), uz uporabu soka od grejpa, kao i kod bolesnika s ozbiljnom funkcijom jetre.
  • Odsustvo parenteralnih oblika, međutim, neki od njih (azelastin, levokabastin, bamipin) dostupni su kao topični oblici.

Ispod su antihistaminici druge generacije s najkarakterističnijim svojstvima..

Terfenadin - prvi antihistaminski lijek, lišen depresivnog učinka na središnji živčani sustav. Njegovo stvaranje 1977. rezultat je proučavanja obje vrste histaminskih receptora, kao i strukturnih značajki i djelovanja postojećih H1 blokatora, i označilo je početak razvoja nove generacije antihistaminika. Trenutno se terfenadin koristi sve manje, zbog povećane sposobnosti izazivanja fatalnih aritmija povezanih s produljenjem QT intervala (torsade de pointes).

Astemizol je jedan od lijekova s ​​najduljim djelovanjem u skupini (poluživot njegovog aktivnog metabolita je do 20 dana). Karakterizira ih nepovratno vezanje za H1 receptore. Gotovo nema sedativni učinak, ne komunicira s alkoholom. Budući da astemizol ima odgođen učinak na tijek bolesti, u akutnom procesu njegova primjena je nepraktična, ali može biti opravdana kod kroničnih alergijskih bolesti. Budući da lijek ima svojstvo nakupljanja u tijelu, povećava se rizik od razvoja ozbiljnih srčanih aritmija, ponekad fatalnih. U vezi s tim opasnim nuspojavama, prodaja astemizola u Sjedinjenim Državama i nekim drugim zemljama obustavljena je.

Acrivastin (Semprex) je lijek visokog antihistaminskog djelovanja s minimalno izraženim sedativnim i antiholinergičkim učinkom. Značajka njegove farmakokinetike je niska brzina metabolizma i odsutnost kumulacije. Acrivastin je preferiran u slučajevima kada nema potrebe za kontinuiranim antialergijskim liječenjem zbog brzog postizanja učinka i kratkoročnog djelovanja, što omogućava upotrebu fleksibilnog režima doziranja.

Dimethenden (fenistil) najbliži je antihistaminicima prve generacije, ali se od njih razlikuje po znatno nižoj težini i muskarinskom učinku, većoj antialergijskoj aktivnosti i trajanju djelovanja.

Loratadin (klaritin) jedan je od najprodavanijih lijekova druge generacije, što je i razumljivo i logično. Njegova antihistaminska aktivnost veća je od astemizola i terfenadina, zbog veće čvrstoće vezanja na periferne H1 receptore. Lijek je lišen sedativnog učinka i ne potencira učinak alkohola. Uz to, loratadin praktički ne komunicira s drugim lijekovima i nema kardiotoksični učinak.

Sljedeći antihistaminici lokalni su lijekovi i namijenjeni su ublažavanju lokalnih manifestacija alergija.

Levokabastin (histimet) koristi se u obliku kapi za oči za liječenje alergijskog konjuktivitisa ovisnog o histaminu ili kao sprej za alergijski rinitis. Kada se primjenjuje lokalno, unosi se u sistemsku cirkulaciju u malim količinama i nema nepoželjne učinke na središnji živčani i kardiovaskularni sustav.

Azelastin (allergodil) je visoko učinkovit tretman za alergijski rinitis i konjuktivitis. Koristi se u obliku spreja za nos i kapi za oči, azelastin je praktički lišen sistemskih učinaka.

Još jedan aktualni antihistamin - bamipin (soventol) u obliku gela namijenjen je uporabi kod alergijskih lezija kože popraćenih svrbežom, ujedima insekata, opeklinama meduza, promrzlinama, sunčanim opeklinama i blagim termičkim opeklinama.

Antihistaminici treće generacije (metaboliti). Njihova temeljna razlika je da su aktivni metaboliti antihistaminika prethodne generacije. Glavna im je značajka nemogućnost utjecaja na QT interval. Trenutno zastupljena s dva lijeka - cetirizinom i feksofenadinom..

Cetirizin (zyrtec) je visoko selektivni periferni antagonist receptora H1. To je aktivni metabolit hidroksizina koji ima znatno manje izražen sedativni učinak. Cetirizin se gotovo ne metabolizira u tijelu, a brzina njegovog izlučivanja ovisi o funkciji bubrega. Njegova karakteristična karakteristika je visoka sposobnost prodiranja kroz kožu i, sukladno tome, učinkovitost u kožnim manifestacijama alergija. Cetirizin ni u eksperimentu ni na klinici nije pokazao aritmogeni učinak na srce, što je unaprijed definiralo područje praktične uporabe metaboličkih lijekova i određivalo stvaranje novog lijeka - feksofenadina.

Feksofenadin (telfast) je aktivni metabolit terfenadina. Feksofenadin ne podliježe transformacijama u tijelu i njegova se kinetika ne mijenja s oštećenjem rada jetre i bubrega. Ne ulazi u interakcije s lijekovima, nema sedativni učinak i ne utječe na psihomotornu aktivnost. S tim u vezi, lijek je odobren za uporabu kod osoba za čije djelovanje je potrebna pažnja. Ispitivanje utjecaja feksofenadina na QT vrijednost pokazalo je i u pokusu i na klinici da nema kardiotropnog učinka kada se koriste velike doze i uz dugotrajnu upotrebu. Uz maksimalnu sigurnost, ovaj alat pokazuje sposobnost zaustavljanja simptoma u liječenju sezonskog alergijskog rinitisa i kronične idiopatske urtikarije. Stoga, farmakokinetika, profil sigurnosti i visoka klinička učinkovitost čine feksofenadin trenutno najperspektivnijim antihistaminicima..

Dakle, u arsenalu liječnika postoji dovoljna količina antihistaminika s različitim svojstvima. Treba imati na umu da oni pružaju samo simptomatsko olakšanje od alergija. Osim toga, ovisno o specifičnoj situaciji, možete koristiti i razne lijekove i njihove raznolike oblike. Također je važno da se liječnik sjeti sigurnosti antihistaminika.

Antihistaminici za alergije nove (treće) generacije - popis

Članak o alergijskim lijekovima nove generacije - popis lijekova po aktivnim tvarima i profilu liječenja. Osnovne informacije daju se o svojstvima i upotrebi tableta, kapi, sprejeva i masti, izgledu pakiranja, uputama i prosječnim cijenama.

Već 80 godina antihistaminici se široko koriste za liječenje alergija. Tijekom tog vremena, farmaceutske tvrtke učinile su sjajan posao u potrazi za aktivnim tvarima koje imaju maksimalan terapijski učinak u smislu trajanja i snage s minimalnom terapijskom dozom..

Jedan od načina sistematizacije mnogih antihistaminika stvorenih u tom vremenu je klasifikacija po generaciji prema vremenu stvaranja i učinku na tijelo..

Lijekovi prve generacije koji su uzrokovali pospanost, potiskivanje svijesti, zahtijevali su česte promjene aktivne tvari zbog ovisnosti i slabljenja terapijskog učinka.

2 generacije lijeka mogle su izazvati aritmiju, imalo je toksični učinak na miokard, iako je nekoliko puta učinkovitije od svojih prethodnika.

Trenutno su najsigurniji i najsnažniji u djelovanju alergijski lijekovi nove, treće generacije, koji, usko specifičnim učinkom, blokiraju simptome alergije bez izazivanja nuspojava iz srca i središnjeg živčanog sustava, a imaju i prilično dugo razdoblje djelovanja.

Članak je posvećen pregledu antihistaminika treće generacije, nadamo se da će vam pomoći odabrati najbolji lijek za alergiju.

Prednosti i nedostaci lijekova protiv alergija nove generacije

Antihistaminici treće generacije imaju izuzetno specijaliziran učinak zbog čega imaju sljedeće prednosti:

  1. Nema toksičnog učinka na srce.
  2. Nemaju tablete za spavanje i sedative, što im omogućava da se dodijele vozačima i drugim osobama koje zahtijevaju maksimalnu jasnoću razmišljanja na poslu..
  3. Terapeutski učinak javlja se nekoliko minuta nakon primjene i traje 24-28 sati, što vam omogućuje da uzimate lijek jednom dnevno.
  4. Lijekovi najnovije generacije ne izazivaju ovisnost, što omogućuje upotrebu jednog lijeka tijekom cijelog razdoblja liječenja alergija.

Naravno, kao i bilo koji lijek, i predmetni lijekovi imaju svoje nedostatke, na primjer, paradoksalno, sami antihistaminici mogu izazvati alergiju kod ljudi koji su preosjetljivi na aktivnu tvar. Također, većina antihistaminika je kontraindicirana u trudnoći i dojenju..

Antihistaminici 3. generacije najčešće se propisuju za konjuktivitis, dermatitis i rinitis alergijske prirode..

Klasifikacija recepta

Ispod su lijekovi za alergiju nove generacije, popis se klasificira na recept.

Lijekovi za kožne manifestacije alergija

Popis lijekova
XizalCetrinAllegraTelfast
cetirizinskiLcvocctirizin-TevaDesloratadin tevaLordestine
ZodakCeserFexadineAllertec
Zirtek

Kapi od alergije za oralno davanje

Popis lijekova
Zirtek® Kapi za oralnu primjenu 10 mg / ml.Cetirizin Sandoz® Kapi za oralnu primjenu 10 mg / ml.Suprastinex® kapi iznutraXizal® kapi unutra

Proizvodi nove generacije polena za alergiju

Popis lijekova
XizalAllegraZirtekErespal
ZodakFexadinecetirizinskiDesloratadin teva
LordestineTelfastCetrinLcvocctirizin-Teva
CeserAllertecCodestimDescarbetoxyloratadine

Lijekovi za alergiju na hranu nove generacije

Popis lijekova
ZodakZirtekLcvocctirizin-Tevacetirizinski
CeserXizalAllertecCetrin

Lijekovi za alergijski konjuktivitis

Popis lijekova
XizalCeserZirtekcetirizinski
ZodakFexadineCetrin
Lcvocctirizin-TevaAllertecLordestine

Popis lijekova za alergiju nove generacije

Informacije sadržane u ovom odjeljku omogućuju vam da se detaljnije upoznate sa temom članka, kao i da po potrebi odaberete analoge. Radi praktičnosti, svi lijekovi su grupirani po aktivnoj tvari..

Za svaki lijek navedena je mogućnost uzimanja tijekom trudnoće, dojenja, dana je minimalna dob, počevši od kojeg se lijek može koristiti, navedena su pravila uzimanja, oblik otpuštanja i prosječna cijena nove generacije alergija.

Djelatna tvar: levocetirizin

Xizal®

1 mg / 1 tableta sadrži 5 mg aktivnog sastojka.

Od 6 godina jedan stol. (tableta) / 20 kapi jednom dnevno,

2-6 godina - 5 kapi dva puta dnevno

Opis lijeka Xizal
Obrazac za puštanjeTablete i oralne kapi
Pravila prijema
Trudnoća i dojenjekontraindicirana
Za djecu2 godine (kapi), od 6 godina (tablete)
Prosječna cijena225 rub za 10 tableta.

Zodak® Express

Opis lijeka Zodak Express
Obrazac za puštanjeU obliku tableta
Pravila prijema1 kartica. jednom dnevno
Trudnoća i dojenjekontraindicirana
djecaod 6 godina
Prosječna cijena465 rub za 7 tableta

Lcvocctirizin-Teva

Opis lijeka Levocetirizine-Teva
Obrazac za puštanjeU obliku tableta
Pravila prijemaJedna kartica. jednom dnevno
Trudnoća i dojenjekontraindicirana
djeca2 godine (kapi), od 6 godina (tablete)
Prosječna cijena736 rub za 10 tableta.

Ceser

Opis lijeka Ceser
Obrazac za puštanjeU obliku tableta
Pravila prijemaJedna kartica. jednom dnevno
Trudnoća i dojenjekontraindicirana
djecaod 6 godina
Prosječna cijena3325 rub. za 90 tab.

Djelatna tvar: feksofenadin

Allegra

Opis lijeka Allegra
Obrazac za puštanjeTablete, 120/180 mg aktivnog sastojka
Pravila prijemaJedna kartica. jednom dnevno
Trudnoća i dojenjekontraindicirana
djecaod 12 godina
Prosječna cijena667 rub za 10 tableta.

Fexadine®

Opis lijeka Fexadine
Obrazac za puštanjeTablete, 120/180 mg aktivnog sastojka
Pravila prijemaJedna kartica. jednom dnevno
Trudnoća i dojenjekontraindicirana
djecaod 12 godina
Prosječna cijena350 rub za 10 tableta.

Telfast®

Napomena: od 2014. lijek je preimenovan u Allegra

Opis lijeka Telfast
Obrazac za puštanjeTablete, 120/180 mg aktivnog sastojka
Pravila prijemaJedna kartica. jednom dnevno
Trudnoća i dojenjekontraindicirana
djecaod 12 godina
Prosječna cijena1343 rub. za 30 tab.

Djelatna tvar: cetirizin

Allertec®

Od 6 godina - jedan stol. jednom dnevno ili 1/2 kartice. dva puta dnevno;

od 12 godina - jedan stol. jednom dnevno

Opis lijeka Allertec
Obrazac za puštanjeU obliku tableta
Pravila prijema
Trudnoća i dojenjekontraindicirana
djecaod 6 godina
Prosječna cijena235 rub za 20 tableta.

Zirtek®

0,5-1 godina - 5 kapi jednom dnevno;

1-2 godine - 5 kapi 1-2 puta dnevno;

2-6 godina - 5 kapi dva puta dnevno / 10 kapi jednom dnevno;

od 6 godina - 0,5 tableta / 10 kapi jednom dnevno ili 1 tableta / 20 kapi jednom dnevno

300 rub po bočici od 10 ml,

195 rub za 7 tableta.

Opis lijeka Zirtec
Obrazac za puštanjeU obliku tableta i oralnih kapi
Pravila prijema
Trudnoća i dojenjekontraindicirana
djecaod 6 godina
Prosječna cijena
Upute za uporabu lijeka za djecu i odrasle

Zodak®

1-2 godine - 5 kapi dva puta dnevno;

2-6 godina - 5 kapi dva puta dnevno / 10 kapi 1 put dnevno;

6-12 godina - 10 kapi / 0,5 tab. svakih 12 sati ili 20 kapi / jedna kartica. jednom dnevno;

od 12 godina - 1 tableta / 20 kapi jednom dnevno

Opis lijeka Zodak
Obrazac za puštanjeU obliku tableta i oralnih kapi
Pravila prijema
Trudnoća i dojenjekontraindicirana
djecaod 1 godine (kapi), od 6 godina (tablete)
Prosječna cijena135 rub za 10 tableta

Cetirizin HEXAL

1-2 godine - 5 kapi dva puta dnevno;

2-6 godina - 5 kapi dva puta dnevno / 10 kapi 1 put dnevno;

6-12 godina - 10 kapi / 0,5 tab. svakih 12 sati ili 20 kapi / jedna kartica. jednom dnevno;

od 12 godina - 1 tableta / 20 kapi jednom dnevno

95 rub po bočici od 75 ml,

408 rub za 10 tableta.

Cetrin®

Opis lijeka Cetirizine Hexal
Obrazac za puštanjeU obliku tableta, sirupa i oralnih kapi
Pravila prijema
Trudnoća i dojenjekontraindicirana
djecaod 1 godine (kapi), od 6 godina (tablete)
Prosječna cijena
Opis lijeka Cetrin
Obrazac za puštanjeU obliku tableta
Pravila prijemaJedna kartica. jednom dnevno (za djecu, možda pola stola. dva puta dnevno)
Trudnoća i dojenjekontraindicirana
djecaod 6 godina
Prosječna cijena225 rub za 30 tab.
Pregled, upute za uporabu i recenzije cetrina za alergije na našem portalu

Djelatna tvar: fenspirid

Codestim

Opis lijeka Codestim
Obrazac za puštanjeU obliku tableta
Pravila prijema1 kartica. jednom dnevno
Trudnoća i dojenjekontraindicirana
djecaod 14 godina
Prosječna cijena

Erespal®

od 12 godina 9-18 žlica sirupa ili jedan stol. u danu;

djeca: 2-4 žličice sirupa težine do 10 kg,

6-12 žličica mase 10 kg;

Opis lijeka Erespal
Obrazac za puštanjeU obliku tableta, sirupa
Pravila prijema
Trudnoća i dojenjekontraindicirana
djecaod 2 godine (sirup), od 6 godina (tablete)
Prosječna cijena274 rub za 30 tableta

Djelatna tvar: desloratadin

Desloratadin teva

Opis lijeka Desloratadine-Teva
Obrazac za puštanjeU obliku tableta
Pravila prijema1 kartica. jednom dnevno
Trudnoća i dojenjekontraindicirana
djecaod 12 godina
Prosječna cijena982 rub. za 10 tableta

Erius®

1 kartica. Jednom dnevno;

sirup: do 5 godina - pola žličice,

od 5 do 12 godina - 1 žličica

od 12 godina - 2 žličice dnevno

568 rub po bočici od 120 ml,

547 rub za 10 tableta

Lordestine

Opis lijeka Erius
Obrazac za puštanjeU obliku sirupa i tableta
Pravila prijema
Trudnoća i dojenjekontraindicirana
djecaod 1 godine (sirup), 12 godina (tablete)
Prosječna cijena
Opis lijeka Lordestine
Obrazac za puštanjeU obliku tableta
Pravila prijemaJedna kartica. jednom dnevno
Trudnoća i dojenjekontraindicirana
djecaod 12 godina
Prosječna cijena426 r za 10 tableta
Idite na pregled ovog lijeka

Djelatna tvar: Norastemizol

Opis lijeka Norastemizol
Obrazac za puštanjeU obliku tableta
Pravila prijemaJedna kartica. jednom dnevno
Trudnoća i dojenjekontraindicirana
djecaod 12 godina

Lijekovi za alergiju nove generacije proizvode se u Velikoj Britaniji, Švicarskoj, Italiji, Izraelu, Češkoj i mnogim drugim zemljama, njihov raspon raste, kao i dostupnost stanovništvu, zahvaljujući kojoj najnovija generacija antihistaminika dobiva na popularnosti kao najučinkovitije i najsigurnije sredstvo koje postoji u naše vrijeme za dugotrajnu farmakoterapiju alergijskih bolesti.