logo

Antihistaminici

Antihistaminici zadnje generacije

Antihistaminici su tvari koje suzbijaju učinak slobodnog histamina..

Kada alergen uđe u tijelo, histamin se oslobađa iz mastocita vezivnog tkiva koji čine imunološki sustav tijela. Počinje komunicirati sa specifičnim receptorima i uzrokovati svrbež, oticanje, osip i druge alergijske manifestacije. Antihistaminici su odgovorni za blokiranje ovih receptora. Postoje tri generacije ovih lijekova u 2019. godini..

Danas ćemo razmotriti novu generaciju antihistaminika, oni su učinkoviti i praktički ne uzrokuju nuspojave. Popis takvih lijekova relevantnih za 2019. godinu naći ćete u članku. Ostavite svoj komentar u komentarima..

Uzroci alergije

Glavni uzroci alergija:

  • otpadni proizvodi kućnog krpelja;
  • pelud raznih cvjetnica;
  • strani proteinski spojevi sadržani u cjepivima ili plazmi donora;
  • izlaganje suncu, hladnoća;
  • prašina (knjiga, kućanstvo, ulica);
  • spore različitih gljivica ili plijesni;
  • životinjska dlaka (uglavnom karakteristična za mačke, zečeve, pse, činčile);
  • kemijski deterdženti i sredstva za čišćenje;
  • medicinski pripravci (anestetici, antibiotici);
  • prehrambeni proizvodi, uglavnom jaja, voće (naranče, persimmons, limun), mlijeko, orasi, pšenica, morski plodovi, soja, bobice (viburnum, grožđe, jagode);
  • ubodi insekata / člankonožaca;
  • lateks;
  • kozmetika;
  • psihološki / emocionalni stres;
  • Nezdrav način života.

Zapravo se alergija može prepoznati naglom lakriminacijom, curenjem iz nosa, svrbežom, kihanjem, crvenilom kože i drugim neočekivanim bolnim manifestacijama. Najčešće se takvi alergijski simptomi pojavljuju u izravnom kontaktu s određenom tvari alergena koje je ljudsko tijelo prepoznalo kao uzročnika bolesti, a kao rezultat toga pokreću se mjere suprostavljanja.

Liječnici smatraju alergene, kao tvari koje otkrivaju izravan alergenski učinak, tako da sredstva koja mogu pojačati učinak drugih alergena.

Odgovor osobe na učinke različitih alergena uvelike ovisi o genetskim individualnim karakteristikama njegovog imunološkog sustava. Pregledi brojnih studija ukazuju na nasljednu alergijsku predispoziciju. Dakle, roditelji s alergijama imaju puno veću vjerojatnost da će imati dijete sa sličnom patologijom od zdravog para.

Indikacije za uporabu

Propisati antihistaminike, uključujući najnoviju generaciju, svakako morate liječnika, postavite točnu dijagnozu. U pravilu je njihova primjena poželjna u prisutnosti takvih simptoma i bolesti:

  • rani atopijski sindrom kod djeteta;
  • sezonski ili cjelogodišnji rinitis;
  • negativna reakcija na biljni pelud, životinjsku dlaku, kućnu prašinu, neke lijekove;
  • teški bronhitis;
  • angioedem;
  • Anafilaktički šok;
  • alergije na hranu;
  • enteropatija;
  • Bronhijalna astma;
  • atopijski dermatitis;
  • konjuktivitis uzrokovan izloženošću alergenima;
  • kronični, akutni i drugi oblici urtikarije;
  • alergijski dermatitis.

Mehanizam djelovanja antihistaminika

Mehanizam djelovanja lijekova protiv alergija temelji se na njihovoj sposobnosti da obrnu inhibiciju H1-histaminskih receptora.

Ne mogu u potpunosti zamijeniti histamin, ali oni učinkovito blokiraju one receptore koje nije uspio zauzeti. Zato se koriste kada je potrebno spriječiti brzo razvijajući se i ozbiljno nastale alergije. Također, H1 blokatori sprječavaju proizvodnju novih serija histamina ako se bolest aktivno razvija. Suvremeni antialergijski lijekovi mogu utjecati ne samo na histamine, već i na bradikinin, serotonin i leukotriene.

Kod interakcije s H1 receptorima uzrokuju se sljedeći efekti:

  1. Antispazmodičko djelovanje.
  2. Bronhodilatatorni učinak ako se nakon izlaganja histaminu pojavi spazam.
  3. Spriječiti vazodilataciju.
  4. normalizirati propusnost stijenke žila, posebno u kapilarnom dnu.

Antihistaminici ne mogu utjecati na želučanu kiselost i lučenje, jer ne stupaju u interakciju s histaminskim H2 receptorima.

Generacije antihistaminika

Postoji nekoliko generacija antihistaminika. Sa svakom generacijom, broj i snaga nuspojava i vjerojatnost ovisnosti opadaju, trajanje djelovanja se povećava.

Slijedi klasifikacija koju je WHO usvojio 2019. godine:

Generacija:Djelatna tvar:
Prva generacija.

Antihistaminike prve generacije karakteriziraju sljedeća farmakološka svojstva:

  • smanjiti tonus mišića;
  • imaju sedativni, hipnotički i antiholinergički učinak;
  • pojačavaju učinke alkohola;
  • imaju lokalni anestetički učinak;
  • daju brzi i snažni, ali kratkotrajni (4-8 sati) terapeutski učinak;
  • dugotrajna upotreba smanjuje antihistaminsku aktivnost, pa se svakih 2-3 tjedna sredstva mijenjaju.
  • kloropiramin;
  • dimetinden;
  • difenhidramin;
  • klemastin;
  • Mebhydrolin;
  • meklizin;
  • prometazin;
  • klorfenamin;
  • Sechifenadine;
  • dimenhidrinat.
Druga generacija.

Imaju prednosti u odnosu na lijekove prve generacije:

  • nema sedativnog i antiholinergičkog učinka, jer ti lijekovi ne prevladavaju
  • krvno-moždana barijera, samo neki pojedinci doživljavaju umjerenu pospanost;
  • mentalna aktivnost, fizička aktivnost ne pate;
  • učinak lijekova dostiže 24 sata, pa se uzimaju jednom dnevno;
  • ne izazivaju ovisnost, što im omogućuje da se propisuju dulje vrijeme (3-12 mjeseci);
  • kada prestanete uzimati lijekove, terapeutski učinak traje oko tjedan dana;
  • lijekovi se ne adsorbiraju s hranom u probavnom traktu.
  • cetirizinski;
  • terfenadin;
  • astemizol;
  • azclastin;
  • Akrivastin;
  • loratadin;
  • ebastin;
  • Chifenadine;
  • rupatadin;
  • Karebastin.
Zadnja generacija (treća).

Svi antihistaminici zadnje generacije nemaju kardiotoksični i sedativni učinak, stoga ih mogu koristiti osobe čija je aktivnost povezana s velikom koncentracijom pozornosti.

Ovi lijekovi blokiraju H1 receptore, a također imaju dodatni učinak na alergijske manifestacije. Imaju visoku selektivnost, ne prevladavaju krvno-moždanu barijeru, stoga ih ne karakteriziraju negativni učinci iz središnjeg živčanog sustava, nema nuspojava na srce.

  • levocetirizin;
  • dcsloratadin;
  • feksofenadin;
  • norastcmizol.

Kemijska struktura i svojstva

Antialergijske lijekove možemo podijeliti u nekoliko vrsta ovisno o njihovoj kemijskoj strukturi. Izraženi efekti i svojstva nastaju ovisno o vrsti i strukturi..

Vrsta lijeka:vrste:Karakteristična svojstva:
EthanolominesKlemastin, difenhidramin, dimenhidrinat, doksilaminIzražena sedacija, pospanost, m-antikolinergički učinak.
Etilen diaminikloropiraminIzražena sedacija, pospanost, m-antikolinergički učinak.
alkilamimDimetinden, akrivastin, klorfenaminIzaziva pojačano uzbuđenje središnjeg živčanog sustava, ali sedacija je slaba.
piperazineCetirizin, hidroksizinBlaga sedacija.
piperadiniEbastin, loratadin, levokabastin, feksofenadinSlaba sedacija, ne utječu na živčani sustav i lišena su antikolinergičkih svojstava.
FenotiaziniPrometazin, ChifenadinIzražena antikolinergička, antiemetička svojstva.

Da biste odredili koji su antihistaminici bolji, morate uzeti u obzir njihove karakteristike, pozitivne i negativne strane, kao i utjecaj na pacijenta i samu alergiju.

Razvijanje blokatora receptora H1 odvijalo se postupno i danas se mogu razlikovati tri generacije lijekova od kojih svaki ima svoje karakteristike.

Antihistaminici najnovije generacije: Popis

Aktualni za 2019. popis najboljih antihistaminika najnovije generacije za uklanjanje simptoma alergije kod odraslih:

  • Gletset;
  • Xizal;
  • Ceser;
  • Suprastinex;
  • Fexofast;
  • Zodak Express;
  • L-CET;
  • Loratek;
  • Fexadine;
  • Erius
  • Desai;
  • NeoClaritin;
  • Lordestine;
  • Trexil Neo;
  • Fexadine;
  • Allegra.

Prema kriterijima evaluacije, najnovija generacija lijekova za alergiju ne bi trebala utjecati na rad središnjeg živčanog sustava, stvarati toksični učinak na srce, jetru i krvne žile te komunicirati s drugim lijekovima.

Prema istraživanju, nijedan od ovih lijekova ne ispunjava ove zahtjeve..

Erius

Lijek je indiciran za liječenje sezonske sijene groznice, alergijskog rinitisa, kronične idiopatske urtikarije sa simptomima poput lakriminacije, kašlja, svrbeža, oticanja sluznice nazofarinksa.

nedostaci

Mogu se pojaviti nuspojave (mučnina i povraćanje, glavobolja, tahikardija, lokalni alergijski simptomi, proljev, hipertermija). Djeca obično imaju nesanicu, glavobolju, vrućicu.

Prednosti

Erius djeluje vrlo brzo na simptome alergija, može se koristiti za liječenje djece od jedne godine, jer ima visoki stupanj sigurnosti.

Dobro podnosi i odrasle i djecu, dostupan je u nekoliko oblika doziranja (tablete, sirup), što je vrlo pogodno za upotrebu u pedijatriji. Može se uzimati duže vrijeme (do godinu dana), a da ne izazove ovisnost (otpornost na njega). Pouzdano ublažava manifestacije početne faze alergijskog odgovora.

Nakon tijeka liječenja, učinak njega traje 10-14 dana. Simptomi predoziranja koji se ne primjećuju čak i uz petostruko povećanje doze Eriusa.

Trexil Neo

To je brzo djelujući selektivno antagonist H1 receptora izveden iz buterofenola koji se u kemijskoj strukturi razlikuje od analoga.

Koristi se za alergijski rinitis za ublažavanje njegovih simptoma, alergijskih dermatoloških manifestacija (dermografizam, kontaktni dermatitis, urtikarija, atonski ekcem,), astme, atonike i provociranog fizičkog napora, kao i u vezi s akutnim alergijskim reakcijama na razne nadražujuće tvari.

nedostaci

Pri prekoračenju preporučene doze primijećena je slaba manifestacija sedativnog učinka, kao i reakcije iz gastrointestinalnog trakta, kože i dišnih putova.

Prednosti

nedostatak sedativnih i antiholinergičkih učinaka, učinaka na psihomotornu aktivnost i dobrobit osobe. Lijek je siguran za uporabu kod pacijenata s glaukomom i pate od poremećaja prostate..

Fexadine

Lijek se koristi za liječenje sezonskog alergijskog rinitisa sa sljedećim manifestacijama sijene groznice: svrbež kože, kihanje, rinitis, crvenilo sluznice očiju, a također i za liječenje kronične idiopatske urtikarije i njenih simptoma: svrbež kože, crvenilo.

nedostaci

Nakon nekog vremena, ovisnost o djelovanju lijeka je moguća, ima nuspojave: dispepsija, dismenoreja, tahikardija, glavobolja i vrtoglavica, anafilaktičke reakcije, perverzija okusa. Može ovisiti o ovisnosti o drogama.

Prednosti

Kod uzimanja lijeka ne pokazuju se nuspojave karakteristične za antihistaminike: oštećenje vida, zatvor, suha usta, debljanje, negativan učinak na rad srčanog mišića.

Fexadin se može kupiti u ljekarni bez recepta; prilagođavanje doze starijim osobama, pacijentima i zatajivanju bubrega i jetre nije potrebno. Lijek djeluje brzo, održavajući učinak tijekom dana. Cijena lijeka nije previsoka, dostupna je mnogim ljudima koji pate od alergija.

4. generacije antihistaminika - postoje li?

Sve izjave kreatora reklama koje marki lijekova smatraju „antihistaminicima četvrte generacije“ nisu ništa drugo do reklamni trik. Ova farmakološka skupina ne postoji, iako joj trgovci pripisuju ne samo novostvorene lijekove, već i lijekove druge generacije.

Službena klasifikacija označava samo dvije skupine antihistaminika - to su lijekovi prve i druge generacije. Treća skupina farmakološki aktivnih metabolita pozicionirana je u farmaceutskoj industriji kao "H1 blokatori histamina treće generacije".

Antihistaminici tijekom trudnoće

Naravno, alergične žene koje planiraju zatrudnjeti ili već nose djetetovo srce izrazito su zainteresirane za to koje se tablete od alergija mogu piti tijekom trudnoće i daljnje laktacije te je li moguće načelno uzimati takve lijekove u tim razdobljima?

Za početak, tijekom trudnoće, bolje je da žena izbjegava uzimanje bilo kakvih lijekova, jer njihov učinak može biti opasan i za trudnice i za njihovo buduće potomstvo. Antihistaminici za alergije tijekom trudnoće u prvom tromjesečju strogo je zabranjeno uzimati, s izuzetkom ekstremnih slučajeva koji ugrožavaju život trudne majke. U 2. i 3. tromjesečju dopuštena je i upotreba antihistaminika s ogromnim ograničenjima, jer nijedan od postojećih terapijskih antialergijskih lijekova nije potpuno siguran.

Alergijama koji pate od sezonskih alergija mogu se savjetovati da planiraju unaprijed tijekom trudnoće kada su određeni alergeni najmanje aktivni. Za kraj, najbolje je izbjeći kontakt s tvarima koje izazivaju njihove alergijske reakcije. Ako nije moguće provesti takve preporuke, ozbiljnost nekih alergijskih manifestacija može se smanjiti uzimanjem prirodnih antihistaminika (riblje ulje, vitamini C i B12, cink, pantotenska, nikotinska i oleinska kiselina), a zatim samo nakon savjetovanja s liječnikom.

TOP 10 najboljih lijekova protiv alergija

Zdravlje je najvrjednije što čovjek ima. Ali postoje tegobe koje metodički truju život i smanjuju njegovu kvalitetu, uskraćujući jednostavne užitke: kontakt s kućnim ljubimcima, desert s omiljenim voćem, udisanje arome cvijeća. Međutim, najbolji lijek za alergiju može brzo ublažiti simptome i opet vam omogućiti da u potpunosti uživate u svijetu oko sebe. Ispravno odabrani antihistaminski lijek djeluje brzo, uklanja svrbež, oticanje, alergijski rinitis, dermatitis, kašalj i ostale manifestacije bolesti.

Što su antihistaminici

Antihistaminici su dizajnirani za borbu protiv alergijskih reakcija. Njihova se učinkovitost temelji na interakciji s histaminom, glavnom tvari koja pokreće reakciju tijela na alergen. U zdrave osobe histamin je neaktivan u bazofilima i mastocitima. Potonje su jedna od podvrsta bijelih krvnih stanica, a kao odrasli se integriraju u vezivno tkivo i djeluju na strani imunološkog sustava.

Nakon kontakta alergena s receptorima mastocita, histamin pokreće izuzetno neugodne procese:

  • bronhospazam;
  • oticanje nosne sluznice;
  • osip ili svrbež na koži lica i tijela;
  • kolike u crijevima;
  • pojačana želudačna sekrecija;
  • poremećaj srčanog ritma itd..

U teškim slučajevima smrtni slučajevi nisu rijetkost. Posebno opasni napadi alergija za dijete.

Tvar antialergijskog lijeka sprečava ili smanjuje pojavu ovih simptoma onesposobljavanjem histaminskih receptora. Antihistaminici se mogu koristiti i u liječenju simptoma prehlade.

Klasifikacija alergija

Uvjetno antialergijski lijekovi mogu se podijeliti u tri generacije. Takva klasifikacija često podrazumijeva postupak stvaranja lijekova. Ali s gledišta farmakokinetike, kemije aktivne tvari i njezine interakcije s histaminskim receptorima, lijekovi su također podijeljeni u tri grane.

  1. Prva generacija blokira sve histaminske receptore.
  2. Drugo utječe na oslobađanje, dinamiku, kinetiku i metabolizam samog histamina.
  3. Treći sadrži metabolite lijekova druge linije.

Uz to, protiv alergija se mogu koristiti i drugi lijekovi:

  • kortikosteroidi, koji su hormonalni lijekovi;
  • Lijekovi za stabilizaciju membrane membrane mastocita.

Što utječe na izbor lijeka

Izbor tečaja liječenja trebao bi biti isključivo odgovornost liječnika. Sljedeći čimbenici utječu na odluku liječnika:

  • klinika trenutne bolesti - njezini simptomi i povezani sindromi;
  • vrsta alergije;
  • stadij bolesti;
  • prethodna povijest;
  • iskustvo s uzimanjem antihistaminika;
  • zdravstvene značajke i starost pacijenta;
  • specifična stanja, poput trudnoće ili dojenja nakon porođaja.

Glavni zadatak liječnika koji je prisustvovao je odabir najučinkovitijeg i najsigurnijeg lijeka koji će pomoći kontrolirati tijek bolesti, ublažiti simptome i vratiti pacijenta u prijašnji život u stanju stabilne remisije.

Obrazac za puštanje proizvoda

Antihistaminici su dostupni u gotovo svim oblicima lijekova. Antialergenske tablete, dražeje, praškovi za pripremu suspenzija, pa čak i ukusni sirupi, široko su zastupljeni na tržištu. Roditelji vole ovo potonje, jer je ponekad natjerati dijete da uzima lijekove težak i prilično nervozan zadatak..

U akutnim stanjima lijekovi su propisani u obliku otopina za injekcije ili intravenske infuzije. To se događa ne samo zbog činjenice da aktivni antihistaminici počinju brže djelovati, prodišući odmah u krv. Uz pacijentovo nesvjesno stanje, samo-gutanje lijeka jednostavno je nemoguće.

U slučajevima kada alergijska reakcija smanjuje respiratorni trakt, mogu se preporučiti sprejevi za nos. Brzo uklanjaju oticanje, olakšavaju disanje i pomažu u suzbijanju curenja iz nosa. Slični pripravci posebno su popularni u vrhuncu mjeseci sezonskih alergija, poput polena određene boje. Također pomažu pacijentima koji imaju preosjetljivost na prašinu, dlaku mačaka i pasa..

Ako se alergija očituje kao kožni simptomi, mogu se propisati masti i kreme s jakim antipruritičkim i dekongestantnim učinkom. Prednost ovog oblika antihistaminika je lokalnost njegovog djelovanja i brzi početak olakšanja.

Kapi antihistaminika ublažit će neugodne simptome koji utječu na oči:

  • suzenje
  • svrabež
  • osjet stranog tijela;
  • manifestacije konjuktivitisa.

Prednosti i nedostaci lijekova ili sedativa prve generacije

Antihistaminici ove generacije djeluju na sve histaminske receptore, iako su stvoreni samo okom tipa H1. Ti se receptori nalaze u glatkim mišićima organa: crijevima i želucu, bronhijama, krvnim žilama itd. No, lijekovi prve linije utječu i na H3 receptore koji pokrivaju središnji i periferni živčani sustav. Zbog toga je glavna nuspojava lijekova trajni sedativni i hipnotički učinci..

Ipak, ne možete umanjiti prednosti lijekova prve generacije:

U nekim slučajevima lijekovi ostaju jedina prva pomoć. Na primjer, intramuskularna injekcija mješavine difenhidramina i analginuma brzo smanjuje temperaturu, što u hitnim situacijama može spasiti živote.

Injekcije difenhidramina u kombinaciji s analgeticima kontraindicirane su dijabetičarima, astmatičarima i bolesnicima s čirima na probavnom sustavu. Ako injekcija nije pomogla, morate hitno pozvati hitnu pomoć, jer takva reakcija može ukazivati ​​na upalu pluća ili opasnu bolest bubrega.

Nedostaci takvih lijekova imaju puno više problema od sedacije:

  • sredstva nemaju dugotrajno djelovanje, učinak nestaje vrlo brzo;
  • zbog inhibicije reakcija pod njihovim djelovanjem, nepoželjno je raditi s mehanizmima ili voziti automobil;
  • produljena uporaba ili predoziranje mogu uzrokovati psihomotornu uznemirenost;
  • lijekovi pojačavaju opojni učinak alkohola;
  • s dugim tečajem može doći do ovisnosti, lijek se prestaje nositi s alergijama.

Najbolji lijekovi

Suprastin

Suprastin na bazi kloropiramina ima prilično brz terapeutski učinak. Stoga se često propisuje u hitnim slučajevima, uvodeći dozu intramuskularno ili intravenski. Značajka lijeka ostaje kratkotrajno zadržavanje u krvotoku i gotovo potpuna eliminacija iz tijela putem bubrega. Ali u tome leži minus lijeka: ne bi ga trebali piti pacijenti s bubrežnim zatajenjem.

  • djelotvornost kod konjuktivitisa, urtikarije, Quinckeovog edema, atopijskog dermatitisa;
  • jeftin trošak;
  • ne akumulira se u tjelesnim stanicama.
  • sedativni učinak;
  • nije pogodno za trudnice, malu djecu.

Tavegil

Lijek je i dalje neophodan kao dodatno sredstvo za liječenje anafilaktičkog šoka, pseudoalergijskih reakcija. Tavegil se također razlikuje od ostalih lijekova ove serije po trajanju djelovanja: antihistaminski učinak može trajati i do 8 sati.

  • proračunska;
  • brzo i trajno se nosi s lakriminacijom i kihanjem tijekom cvjetanja biljaka alergena u proljeće;
  • ublažava oticanje grla.
  • alergična sama po sebi;
  • zabranjena za upotrebu trudnicama, djeci mlađoj od jedne godine;
  • inhibira reakciju.

difenhidramin

Jedan od prvih antialergijskih lijekova. Difenhidramin u sastavu ima dodatni protuupalni učinak i pojačava učinak analgetika. Osobe hitne pomoći često ih koriste u hitnim slučajevima.

  • djelotvorna;
  • dobro se slaže s nizom određenih lijekova;
  • jeftin.
  • jasan inhibitorni učinak na središnji živčani sustav;
  • može izazvati anemiju;
  • utječe na otkucaje srca;
  • pogodno samo za odrasle.

Diazolin

Lijek je prilično univerzalan, jer obuhvaća široku dobnu skupinu bolesnika. Za malu djecu izrađuje se dječja odora. Trajanje učinka uzimanja lijeka na bazi mebhidrolina traje dugo.

  • jeftina;
  • univerzalna;
  • s produljenom izloženošću;
  • vrijedi za profilaktičku upotrebu.
  • slab kao glavni lijek za teške manifestacije alergijskih napada;
  • ima širok spektar nuspojava;
  • mnoge kontraindikacije.

Peritol

Sole ciproheptadina, djelujući kao aktivna tvar, inhibiraju oslobađanje histamina. Stoga je Peritol učinkovit u gotovo svim podvrstama alergija, a koristi se i za liječenje anoreksije, ekstremne iscrpljenosti tijela i migrena.

  • širok spektar terapijskih učinaka;
  • sirupni oblik za bebe od dvije godine;
  • poboljšava apsorpciju hranjivih tvari.
  • nije pogodno za trudnice i za vrijeme dojenja;
  • izaziva pospanost;
  • provocira pojavu oteklina;
  • dovodi do debljanja.

Za i protiv nesedativnih lijekova druge generacije

Druga generacija djeluje selektivnije na receptore, stoga je lišena hipnotičkog učinka, ne inhibira središnji živčani sustav. Međutim, lijekovi nemaju trenutni učinak, nisu dostupni u obliku injekcije i nisu prikladni za komplicirana stanja. Budući da aktivne komponente ulaze u tijelo u svom čistom obliku, takvi lijekovi su kontraindicirani osobama s bolestima jetre..

Glavne prednosti nesedativnih antihistaminika mogu se uzeti u obzir:

  • nedostatak tableta za spavanje;
  • manje nuspojava;
  • širok raspon tretmana;
  • održavanje terapijske aktivnosti 8-12 sati;
  • mogućnost prijema pacijenata od dvije godine.

Nedostaci druge generacije su:

  • kobni učinci na otkucaje srca kod osoba s jetrenim i bubrežnim bolestima;
  • odgođeni učinak;
  • visoka cijena.

Najbolji lijekovi

claritin

Najefikasniji lijek u generaciji. Pogodno za sve uzraste i sigurno za bebe do godinu dana. Učinkovit je kod bronhijalnog i laringospazma, edema, kožnih podtipova alergija.

  • vrijedi za pola sata;
  • ne utječe na koncentraciju;
  • pogodno za različite vrste alergija.
  • visoka cijena;
  • negativan učinak na bubrege.

Fenistil

Dobar alat za liječenje dojenčadi pod strogim nadzorom liječnika, proizveden u obliku masti, kapi. Recenzije pokazuju slabiji učinak u usporedbi s Claritinom. Međutim, lijek se na odgovarajući način nosi s reakcijom na sunce, alergene hrane, životinjsku dlaku.

  • blokira proizvodnju histamina;
  • učinak je brz;
  • ublažava učinke interakcije s velikim brojem alergena.
  • djeluje poput slabe tablete za spavanje;
  • neprihvatljivo prilikom uzimanja određenih lijekova;
  • nespojivo s alkoholom.

Histalong

Optimalan alat za liječenje kroničnih alergija, jer učinkovitost može trajati i do 10 dana. Može se koristiti kao pojedinačni lijek u liječenju teških alergijskih manifestacija..

  • jedna doza dugo zadržava učinak;
  • pri korištenju nisu potrebni dodatni antihistaminici;
  • učinkovit u kroničnim bolestima.
  • Kontraindiciran je osobama sa srčanim bolestima, jer utječe na njegove mišiće, mijenjajući učestalost kontrakcija;
  • ne može se koristiti u akutnim alergijskim stanjima;
  • skup;
  • zabranjen je za trudnice koje nastavljaju dojiti i bebe.

Semprex

Lijek s akrivastinom učinkovit je za svaku vrstu alergije. Semprex se dokazao u liječenju atopijskog ekcema, termičkih alergijskih reakcija.

  • savršeno ga percipiraju pacijenti čak i uz dugi tijek liječenja;
  • lišen učinka čak i najlakše sedacije.
  • kontraindiciran u bolesti bubrega, tijekom trudnoće, dojenja;
  • dijabetičari trebaju biti oprezni;
  • minimalna dob za početak liječenja je 12 godina.

Treksil

Selektivno suzbija histaminske receptore, stoga uopće ne utječe na pacijentovo emocionalno stanje, ne prilagođava brzinu reakcija u živčanom sustavu. Lijek je pokazao učinkovitost u borbi protiv dugotrajne alergije, ne gubi svoju učinkovitost u akutnim reakcijama na nadražujuće tvari.

  • ne iskrivljuje procese u središnjem živčanom sustavu;
  • ne izaziva pojavu pospanosti;
  • pomaže kod bronhijalne astme.
  • ima visok stupanj alergenosti.

Značajke sredstava treće (nove) generacije ili aktivnih metabolita

Ključni izazov s kojim su se farmakološke tvrtke suočile tijekom stvaranja potpuno novih lijekova bilo je smanjenje broja negativnih nuspojava. Programeri su uspjeli izravnati učinak lijekova na kardiovaskularni, živčani sustav, minimalno utjecati na rad bubrega. To je postalo moguće zbog činjenice da terapeutske tvari koje djeluju kao sastavni dio najnovije generacije lijekova ulaze u krvotok u obliku metabolita - produkata kemijske reakcije.

Stoga treći red antihistaminika karakterizira značajne prednosti:

  • minimalan spektar nuspojava;
  • ogromna učinkovitost;
  • dugoročno pozitivan učinak na alergijskog medijatora.

Ali postoje i nedostaci:

  • visoka razina cijena;
  • uzimanje antihistaminika kod djece mlađe od šest godina s ovim lijekovima nije uvijek moguće.

Vodeći lijekovi

Lijekovi s levocetirizinom

Levocetirizin kombinira niz analognih lijekova:

Lijekovi suzbijaju H1 receptore i djeluju u fazi o imunopatološkom procesu u tijelu ovisnom o histaminima. Nakon blokade receptora dolazi do trajnog antihistaminskog učinka, smanjuje se vaskularna propusnost i smanjuje se povlačenje tekućine u tkiva, što sprečava razvoj bronhospazma. Komponenta je učinkovita u liječenju sezonskih i višegodišnjih peludnih alergija, pomaže u borbi protiv alergijske urtikarije i dermatoza. Učinak levocetirizinskih lijekova osjeti se nakon 12-60 minuta i traje najmanje 24 sata.

  • visoka učinkovitost kod osipa, svrbeža;
  • gotovo apsolutna odsutnost sedativnog učinka uz promatranje ispravne terapijske doze;
  • brzo olakšanje;
  • trajanje remisije.
  • komponenta se izlučuje bubrezima, dakle, utječe na njihov rad;
  • prelazi u majčino mlijeko;
  • cijena.

Desloratadinski pripravci

Moderni popularni lijekovi s desloratadinom imaju sljedeća imena:

Tvar karakterizira produljeni učinak na H1 receptore, čiji je rad blokiran pola sata nakon primjene. Antihistaminici na temelju njega ublažavaju grč glatkih mišića, sprečavaju nastanak edema, uvelike olakšavaju tijek reakcija kod alergijskog rinitisa i kronične urtikarije. Osim tableta, dostupan je i u obliku sirupa, pogodan za djecu u dobi od 1 godine do 12 godina..

  • brzi početak učinka;
  • neovisnost o hrani;
  • minimalan i rijedak inhibitorni učinak;
  • manja učestalost štetnih događaja.
  • trošak;
  • nemogućnost terapije kod kroničnog zatajenja bubrega.

Fexofenadinski pripravci

Popis dobrih lijekova s ​​feksofenadinom predstavljen je takvim lijekovima:

Feksofenadin je potpuno lišen kardiotoksičnosti, stoga je pogodan za bolesnike sa srčanim problemima. Učinkovit je kod sijene groznice i košnica. Radi praktičnosti, prodaje se u obliku tableta i suspenzija. Djeca 6-12 godina su dopušteni.

  • ne utječe na rad kardiovaskularnog sustava;
  • odobreno za liječenje djece predškolske dobi;
  • brzo uklanja neželjene simptome.
  • prisutnost nuspojava iz gastrointestinalnog trakta u obliku mučnine, nadimanja, povraćanja, uznemirenog želuca;
  • može izazvati agresiju ili pospanost;
  • slučajevi povišene temperature prilikom uzimanja.

Narodni lijekovi za alergije

Prije početka korištenja učinkovitih antihistaminika aktivno su se koristile alternativne metode suočavanja s alergijama. Privlači ih njihova nehormonska priroda i relativna sigurnost. Oni koji iz bilo kojeg razloga ne mogu koristiti moderne lijekove, možete pohađati tečaj narodnom metodom.

Svako liječenje narodnim receptima mora biti dogovoreno s liječnikom! U akutnom tijeku bolesti primjena sumnjivog tečaja je kontraindicirana!

Primjena ljekovitih biljaka sastavni je dio terapije u skladu s narodnim tradicijama. Infuzije, dekocije, inhalacije, pa čak i kupke imaju trajan ublažavajući učinak kod rinitisa, urtikarije, jake sijene groznice i drugih stanja uzrokovanih alergenima.

Na primjer, čak i najmlađi pacijenti mogu se liječiti dekocijom lovorovog lista. Osipi se liječe tekućinom, s velikim oštećenjima kože, možete uzeti lovorove kupke. Takav tretman ublažava svrbež, crvenilo, ubrzava zacjeljivanje oštećenih dlačica..

Kupke s nizom imaju sličan učinak. Osim toga, možete piti dekociju: dug dnevni unos pomaže da se riješite kroničnih alergija.

Jedan od najmoćnijih antihistaminika prirodnog podrijetla ostaje mumija. Otopina može podmazati ekcem otapanjem 1 g komponente u 100 ml tople vode. Smanjivanjem doze na 1 g na 1 litru vode možete pripremiti učinkovit alat za oralnu primjenu. Ova tekućina ublažava oticanje sluznice, ali ima diuretski i opuštajući učinak crijeva..

Što su antihistaminici i kako ih uzimati

Da biste shvatili što su antihistaminici, morate shvatiti što su histamini i kako antihistaminici djeluju na njih..

Histamini su tvari koje se nalaze u takozvanim "mastocitima". Nakon kontakta s alergenom, histamin se oslobađa iz mastocita kako bi se neutralizirala provocirajuća tvar. Histamini utječu na sposobnost prodiranja krvnih žila i uzrokuju pojavu svih poznatih simptoma alergije (svrbež, oticanje, crvenilo, suzenje, mjehurići, osip itd.) Postoje tri vrste receptora koji, kada reagiraju sa spojem s histaminom, imaju različite učinke:

1. H1 receptori. U kombinaciji s histaminom uzrokuju svrbež, bronhopulmonalni grč, povećavaju propusnost zidova krvnih žila.

2. H2 receptori. Na histamin reagiraju opuštajući mišiće maternice, pojačavajući lučenje želuca i povećavajući kontraktilnost miokarda.

3. H3 receptori. Sposobna je inhibirati proizvodnju histamina i spriječiti ga da uđe u živčani sustav.

Sada će biti puno lakše razumjeti što su antihistaminici i kako djeluju..

Mehanizam djelovanja

Antihistaminici su tvari koje imaju sposobnost blokiranja (inhibicije) osjetljivosti receptora na histamin i zaustavljanja akutnog imunološkog odgovora. Različite tvari usmjerene su na inhibiciju različitih vrsta receptora i, shodno tome, imaju različito područje djelovanja:

  • H1 blokatori. Riješite se simptoma alergije;
  • H2 blokatori. Doprinosi smanjenju želučane sekrecije, koriste se u liječenju bolesti želuca;
  • H3 blokatori. Koristi se u liječenju bolesti središnjeg živčanog sustava.

Lijekovi koji sadrže inhibitore receptora H1 izumljeni su 1936. godine i od tada se neprestano poboljšavaju. Danas postoje antihistaminici I, II i III generacije.

Antihistaminici 1. generacije

Glavna prednost lijekova prve generacije je sposobnost brzog zaustavljanja imunološkog odgovora. Istodobno, učinak ne traje dugo - oko 4-6 sati.

Glavni nedostatak je sposobnost prolaska kroz krvno-moždanu barijeru. Kao rezultat toga, dolazi do depresije središnjeg živčanog sustava. Sedation može varirati u težini i očituje se u takvim znakovima kao što su: pospanost, gubitak pažnje, apatija. Moguća je i psihomotorna agitacija..

Sedativni učinak lijekova I generacije uzrokuje kontraindikacije za uporabu kod ljudi za čije djelovanje je potrebna posebna njega ili zahtijevaju veliku fizičku aktivnost.

Među nuspojavama:

  • slabost;
  • glavobolja;
  • mučnina, povraćanje;
  • promjene stolice;
  • suha sluznica;
  • pad krvnog tlaka;
  • slabost mišića;
  • pospanost;
  • aritmija.

U stvari, praktički svi znamo što su antihistaminici prve generacije. Oni su najpristupačniji, uobičajeni i često se koriste za hitno uklanjanje simptoma alergije, za liječenje alergija nepoznatog porijekla, za ublažavanje svrbeža i smanjenje kožnih reakcija, s alergijskim rinitisom, pokretima, migrenom, astmom.

Pripreme prve generacije su ovisnost, stoga je njihova dugotrajna primjena neprihvatljiva. Tečaj prijema ne može biti veći od 7-10 dana.

U skupini 1. generacije: "Suprastin", "Daizolin", "Difenhidramin", "Tavegil", "Fenkarol".

II generacije antihistaminika

Lijekovi druge generacije su savršeniji i nemaju inhibitorni učinak na središnji živčani sustav. Djelovanje antihistaminika događa se brzo i traje 24 sata, odnosno dovoljna je jedna doza dnevno.

Glavni nedostatak je kardiotoksični učinak. Antihistaminici II generacije sposobni su blokirati kalijeve kanale srčanog mišića. Kao rezultat - kvarovi srca. Ovaj učinak se pojačava paralelnom primjenom antidepresiva, makrolida, antifungalnih lijekova, soka od grejpa..

Lijekovi II generacije nisu propisani starijim osobama, bolesnicima sa srčanim bolestima, kao ni osobama s teškim disfunkcijama jetre.

Moguće nuspojave:

  • suha sluznica;
  • mučnina i povračanje;
  • anksioznost;
  • depresija;
  • poremećaji stolice;
  • glavobolja;
  • gastritis.

Antihistaminici II generacije koriste se u liječenju Quinckeovog edema, alergijskog rinitisa, polinoze, urtikarije, ekcema, atopijskih bolesti.

Trajanje prijema može biti 12 mjeseci.

Skupina lijekova II generacije uključuje: "Loratadin", "Fenistil", "Claritin", "Lomilan", "Cladidol", "Rupafin" itd..

III generacije antihistaminika

Koji su antihistaminici III generacije? To su posebne tvari - proizvodi metaboličkih procesa lijekova druge generacije, takozvani "aktivni metaboliti". Metaboliti su lišeni nedostatka sredstava I i II generacije: suzbijanje središnjeg živčanog sustava i kardiotoksični učinak eliminirani su, negativni učinci na jetru, bubrege i probavni trakt su isključeni.

Aktivni metaboliti prihvatljivi su za upotrebu širokom spektru bolesnika u liječenju alergijskog konjuktivitisa, rinitisa, polinoze, atopijskog dermatitisa, urtikarije, ekcema, astme.

Nuspojave se praktički svode na nulte vrijednosti. Međutim, povremeno je moguće:

  • glavobolja;
  • bol u mišićima
  • slabost;
  • gastritis;
  • mučnina, povraćanje;
  • aritmija;
  • suhe sluznice.

Pripreme treće generacije dopušteni su za kontinuiranu upotrebu.

Kontraindikacija za uzimanje metabolita su trudnoća, rano djetinjstvo, individualna netolerancija na bilo koji od sastojaka.

Sljedeći lijekovi pripadaju skupini metabolita: Zirtek, Telfast, Erius.

Lijekovi za djecu

Većina antihistaminika je kontraindicirana u ranom djetinjstvu. Međutim, djeca su često sklona alergijskim reakcijama. Stoga samo iskusni specijalist treba odabrati lijek.

Da biste se brzo riješili simptoma alergije u ranom djetinjstvu, dopušteno je uzimati lijekove prve generacije. Da biste uklonili manifestacije na koži, moguće je koristiti antihistaminske masti i kreme.

Tijekom cijelog uzimanja antihistaminika potrebno je pažljivo pratiti djetetovo stanje i, ukoliko se pojave nuspojave, odmah potražiti liječničku pomoć!

Što su antihistaminici temeljito zna samo stručnjak, a samo iskusni alergolog može odabrati lijek i doziranje koji je pravi za vas. Samo-lijek može dovesti do nepopravljivih posljedica!

Generacije antihistaminika

(P. Creticos, 1993.).

1. generacija - djeluju na periferni i središnji H1-histaminski receptori, koji izazivaju sedativni učinak, nemaju dodatni antialergijski učinak.

  • bamipin (Soventol, mast)
  • dimetinden (Fenistil)
  • difenhidramin (Dimedrol, Benadryl)
  • Clemastine (Tavegyl)
  • mebhidrolin (Diazolin, Omeril)
  • oksatomid (tinset)
  • promethazin (Pipolphen, Diprazin)
  • feniramin (Avil)
  • Chifenadin (Phencarol)
  • kloropiramin (Suprastin)

s antiserotoninskim djelovanjem

  • Dimebone (dimebone)
  • setastin (Loderix)
  • ciproheptadin (Peritol)

Druga generacija - djeluje na histaminske receptore i stabilizira membranu mastocita.

  • ketotifen (Zaditen i dr.)

3. generacija - djeluju samo na perifernom H1-histaminski receptori, ne uzrokuju sedativni učinak, stabiliziraju membranu mastocita i imaju dodatni antialergijski učinak.

  • akrivastin (Semprex)
  • astemizol (hismanal, histalong, astemisan, astelong)
  • terfenadin (Treksil, Teridin, Tofrin)
  • feksofenadin (Telfast)
  • loratadin (klaritin)
  • cetirizin (Zyrtec)
  • Ebastin (Kestine)
  • acelastin (Allergodil)
  • levokabastin (Histimet)

Tablica 2. Karakteristike suvremenih antihistaminika.

astemizol HISMANALterfenadin TREXYLfeksofenadin TELFASTloratadin CLARITINEcetirizin ZYRTECEbastin KESTINE
komparativna učinkovitost
efikasnost++++++++++++++++++
Trajanje akcije24 sata18 - 24 sata24 sata24 sata24 sata48 sati.
Vrijeme početka napada1 sat1 sat1 sat0,5 sati1 sat1 sat
Učestalost doziranja1 r / d1-2 r / d1 r / d1 r / d1 r / d1 r / d
štetni događaji
Produženje intervala QTDADAnenenene
Sedativno djelovanjeneneneneRIJETKOne
Povećani alkoholneneneneDAne
Nuspojave u kombinaciji s ketokonazolom i eritromicinomDADAneneneDA
DebljanjeDAnenenenene
upotreba u specifičnoj populaciji bolesnika
Mogućnost upotrebe kod djece> 1 godina> 3 godine> 12 godina> 2 godine> 2 godine> 12 godina
Primjena kod trudnicamoždakontraindiciranomoždamoždaNe preporučuje sekontraindicirano
laktacijakontraindiciranokontraindiciranokontraindiciranokontraindiciranokontraindiciranokontraindicirano
Potreba za smanjenjem doze u starijih osobanenenenenene
Potreba za smanjenjem doze kod zatajenja bubreganeneDAneDADA
Potreba za smanjenjem doze u slučaju oslabljene funkcije jetrekontraindiciranokontraindiciranonenenekontraindicirano
trošak liječenja
Trošak 1 dana liječenja, cu.0.37-0,540.570.700.57
Trošak mjesečnog tečaja liječenja, cu.11.1-16,217.117.1

Tablica 3: Kriteriji za odabir antihistaminika

1. Izvodljivost izbora lijeka s dodatnim antialergijskim učinkom:

    • cjelogodišnji alergijski rinitis;
    • sezonski alergijski rinitis (konjuktivitis) s trajanjem sezonskih egzacerbacija> 2 tjedna;
    • kronična urtikarija;
    • atopijski dermatitis;
    • alergijski kontaktni dermatitis;
    • rani atopijski sindrom u djece.

2. Pacijent ima specifične probleme:

    • djeca mlađa od 12 godina:
      • loratadin (klaritin)
      • cetirizin (Zyrtec)
      • terfenadin (Trexyl)
      • astemizol (hismanal)
      • dimetinden (Fenistil)
    • djeca 1-4 godine s ranim atopijskim sindromom:
      • cetirizin (Zyrtec)
      • loratadin (klaritin)
    • trudna žena:
      • loratadin (klaritin)
      • feksofenadin (Telfast)
      • astemizol (hismanal)
    • žene tijekom dojenja:
      • Clemastine (Tavegyl)
      • feniramin (Avil)
    • pacijenti s bubrežnim zatajenjem:
      • loratadin (klaritin)
      • astemizol (hismanal)
      • terfenadin (Trexyl)
    • bolesnici s oštećenom funkcijom jetre:
      • loratadin (klaritin)
      • cetirizin (Zytrec)
      • feksofenadin (Telfast)

· Antihistaminici

    ... povijesno, termin "antihistaminici" znači lijekovi koji blokiraju H1-histaminske receptore, a lijekovi koji djeluju na H2-histaminske receptore i koji se koriste kao antisekretorni lijekovi (cimetidin, ranitidin, famotidin, itd.) nazivaju se H2 blokatori histamina.

1942. stvoreni su prvi antagonisti N-receptora koji su udovoljili zahtjevima za lijekovima. Od ovog razdoblja započela je era masovne uporabe antihistaminika u širokoj medicinskoj praksi.

Klasični antagonisti N-receptora (ili lijekovi prve generacije) zastupljeni su uglavnom u 6 skupina kemijskih spojeva dobivenih iz etanolamina, fenotiazina, etilendiamina, alkilamina, piperazina i piperidina. Istodobno, do nekoliko desetaka ovih lijekova bilo je prisutno na svjetskom farmaceutskom tržištu..

Ovu su situaciju uzrokovala neka uobičajena svojstva antagonista H-receptora prve generacije. Najvažnije od njih može se sažeti na sljedeći način. Ovi lijekovi u terapijskim dozama relativno slabo vežu H-receptore, konkurentni su antagonisti histamina, što objašnjava relativno kratkoročni učinak njihovog djelovanja i potrebu primjene ponovljenih terapijskih doza tijekom dana i prilično velike.

Lijekovi I generacije nemaju vrlo visoku selektivnost djelovanja, te stoga u terapijskim dozama mogu blokirati i receptore drugih medijatora (M-kolinergički receptori, 5HT receptori, α-adrenergički receptori, D-receptori), što je povezano s nizom nepoželjnih nuspojava (na kardiovaskularni sustav, gastrointestinalni trakt, vid, sluznica itd.). Poznati su središnji učinci ovih lijekova koji prelaze krvno-moždanu barijeru i imaju sedativni učinak, kao i potiču apetit. Vrlo važno nepoželjno svojstvo lijekova prve generacije je tahifilaksija, odnosno smanjenje antihistaminskog učinka s produljenom (više od 7-10 dana) upotrebom. Zato je potrebno prisustvo velikog broja antagonista H-receptora na farmaceutskom tržištu kako bi se jedan lijek mogao zamijeniti drugim tijekom dugotrajnog liječenja.

Unatoč nepoželjnim svojstvima spomenutih antagonista H-receptora prve generacije, ovi se lijekovi i dalje široko koriste, a u nekim slučajevima čak i zbog naprednih medicinskih razloga. Nagomilavanjem kliničkog i farmakološkog iskustva pokazalo se da se u određenim kliničkim situacijama svojstva koja su u uobičajenim uvjetima nepoželjna (sedativni učinak, sposobnost blokiranja drugih vrsta receptora, kratko trajanje djelovanja) mogu koristiti u terapijske svrhe, kada se može rabiti frakcionalnost doze. Nesumnjiva prednost antagonista H-receptora prve generacije je raznolikost oblika doziranja, uključujući injekcijske. Uz to, ne mogu se uzeti u obzir i ogromno medicinsko iskustvo, kao i relativno niska cijena ovih lijekova u usporedbi s lijekovima najnovije generacije.

Antihistamini 1. generacije: difenhidramin (difenhidramin, benadril, alergen), klemastin (tavegil), doksilamin (dekaprin, donormil), difenilpiralin, bromodifenhidramin, dimehidridat (dedalon, dramamin), kloropiramin (suprastin, piramin klorofeniramin, deklorfeniramin, feniramin (avil), mebhidrolin (diazolin), kifenadin (fenkarol), sekvifenadin (bikarfen), promethazin (fenergan, diprazin, pipolfen), trimeprazin (teralen), oksemazmaz, aksomemazin (bonin), ciproheptadin (peritol).

Sljedeća farmakološka svojstva su najkarakterističnija za antihistaminike prve generacije (sedativi):
• Sedativni učinak određen je činjenicom da većina antihistaminika prve generacije, lako se otapajući u lipidima, dobro prodire kroz krvno-moždanu barijeru i veže se za H1 receptore u mozgu. Možda se njihov sedativni učinak sastoji u blokiranju centralnih receptora za serotonin i acetilkolin. Stupanj očitovanja sedativnog učinka prve generacije varira kod različitih lijekova i kod različitih bolesnika od umjerenih do teških i povećava se u kombinaciji s alkoholom i psihotropnim lijekovima. Neke od njih koriste se kao tablete za spavanje (doksilamin). Rijetko se umjesto sedacije javlja psihomotorna uznemirenost (češće u umjerenim terapijskim dozama u djece i u visokim toksičnim dozama u odraslih). Zbog sedativnog učinka, većina lijekova se ne može koristiti tijekom rada na koji je potrebna pažnja. Svi lijekovi prve generacije pojačavaju djelovanje sedativnih i hipnotičkih lijekova, opojnih i ne-opojnih analgetika, inhibitora monoamin oksidaze i alkohola.
• Anksiolitički učinak karakterističan za hidroksizin može biti posljedica supresije aktivnosti u određenim područjima potkožnog područja središnjeg živčanog sustava.
• Atropinske reakcije povezane s antiholinergičkim svojstvima lijekova najčešće su za etanolamine i etilendiamine. Manifestira se suhim ustima i nazofarinksom, zadržavanjem mokraće, konstipacijom, tahikardijom i oštećenjem vida. Ova svojstva pružaju učinkovitost razmatranih lijekova za nealergijski rinitis. Istodobno, mogu pojačati opstrukciju kod bronhijalne astme (zbog povećanja viskoznosti sputuma), uzrokovati pogoršanje glaukoma i dovesti do infracrvene opstrukcije u adenomu prostate itd..
• Antiemetički i anti-crpni učinak vjerojatno je povezan s središnjim antikolinergičkim učinkom lijekova. Neki antihistaminici (difenhidramin, promethazin, ciklizin, meklizin) smanjuju stimulaciju vestibularnih receptora i inhibiraju funkciju labirinta, pa se mogu koristiti kod bolesti u pokretu.
• Brojni blokeri H1-histamina smanjuju simptome parkinsonizma zbog središnje inhibicije učinaka acetilkolina.
• Antitusivno djelovanje najkarakterističnije je za difenhidramin, ono se ostvaruje zahvaljujući izravnom djelovanju na centar za kašalj u obdužnici medule.
• Antiserotoninski učinak, prvenstveno karakterističan za ciproheptadin, određuje njegovu uporabu kod migrena.
• efekt blokiranja α1 s perifernom vazodilatacijom, posebno svojstven antihistaminikalnoj fenotiazinoj seriji, može dovesti do prolaznog smanjenja krvnog tlaka kod osjetljivih osoba.
• Lokalno anestetičko (nalik kokainu) djelovanje je karakteristično za većinu antihistaminika (javlja se zbog smanjenja propusnosti membrana za natrijeve ione). Difenhidramin i promethazin jači su lokalni anestetici od novokaina. Istodobno, imaju sistemske učinke slične kinidinu, što se očituje produženjem refrakcijske faze i razvojem ventrikularne tahikardije.
• Tahifilaksija: smanjenje aktivnosti antihistaminika uz produljenu upotrebu, što potvrđuje potrebu za izmjenom lijekova svaka 2-3 tjedna.
• Treba napomenuti da se antihistaminici prve generacije razlikuju od druge generacije u kratkom trajanju izloženosti s relativno brzim početkom kliničkog učinka. Mnogi od njih su u parenteralnom obliku..

Strategija stvaranja novih antihistaminika promijenila se nakon uspostave heterogenosti H receptora u kasnim 60-ima. Pokazalo se da su vanjske manifestacije alergije posredovane djelovanjem histamina na receptor 1. vrste. Iako su danas poznate 4 vrste ovih receptora, ostaje jasno da su vanjske manifestacije alergijske reakcije rezultat djelovanja histamina na 1. vrstu receptora (H1 receptora). Stoga je zadatak bio stvoriti visoko selektivne blokatore H1 receptora u nedostatku blokade drugih receptora i gubitka drugih nepoželjnih svojstava, posebice sedacije i tahifilaksije.

U kasnim 70-ima nađeno je spoj (terfenadin) koji je slučajno ispunio gore navedene zahtjeve. Nakon toga, popis spojeva s takvim svojstvima nadopunjen je novim sredstvima koja su činila skupinu antagonista receptora H1 druge generacije, koji su u to vrijeme uključivali astemizol, loratadin, citerizin, ebastin. Terfenadin i astemizol napustili su farmaceutsko tržište zbog poznatog nepoželjnog nuspojava na kardiovaskularni sustav..

Svi predstavnici druge generacije lijekova koji pripadaju različitim vrstama kemijskih spojeva dijele slična svojstva, što ukazuje na njihove prednosti u odnosu na lijekove prve generacije. Lijekovi II generacije imaju visoki afinitet za H1 receptore, većina njih je nekonkurentni blokatori. potonje svojstvo zahtijeva kratko objašnjenje. Hipoteza da blokada nije konkurentna zbog selektivnog vezanja H1 receptora čini se razumnom, ali ne u regiji aktivnih centara odgovornih za vezanje na histamin, već u ostalim područjima. Stoga, histamin ne može zamijeniti antagonist vezan za receptor, koji se zadržava dulje vrijeme u vezanom stanju, čime se sprječava konformacija receptora koja nastaje prilikom interakcije s posrednikom (histaminom) i neophodna je za prijenos signala u stanicu.

Dakle, za lijekove druge generacije karakterističan je visoki afinitet za H1 receptor. Snaga vezanja antagonista s H1 receptorom osigurava trajanje njegovog djelovanja, a samim tim i mogućnost jedne doze lijeka tijekom dana. Zbog velike selektivnosti blokade upravo H1 receptora, lijekovi druge generacije u terapijskim dozama ne blokiraju receptore drugih medijatora i, prema tome, nemaju nepoželjne nuspojave karakteristične za antagoniste H1 receptora prve generacije. Fizikalno-kemijska svojstva lijekova druge generacije mogu praktički eliminirati ili značajno smanjiti njihov prodor kroz krvno-moždanu barijeru i tako eliminirati središnje učinke, uključujući sedaciju. Čak i za cetirizin, koji je u brojnim istraživanjima pokazao sedativni učinak u nešto većem postotku slučajeva nego u placebo skupinama, taj je učinak neusporedivo manje izražen nego onaj kod prekursora cetirizina, hidroksine. Konačno, ti lijekovi većinom ne pokazuju tahifilaksu, odnosno pacijenti ih mogu dugo upotrebljavati bez zamjene s drugim antihistaminicima. Također, ovi se lijekovi mogu upotrijebiti za šire kliničke indikacije: u kroničnim alergijskim stanjima bez promjene jednog antagonista na drugog, u bronhijalnoj astmi, u kombinaciji s manifestacijama koje zahtijevaju imenovanje antagonista receptora H1. napokon, stvaranjem antagonista H1 receptora druge generacije, otvorila se mogućnost uporabe antihistaminika od strane ljudi koji se bave aktivnostima koje zahtijevaju povećanu pažnju, što je posebno važno u naše vrijeme.

Neki lijekovi prve generacije po svojim individualnim svojstvima bliski su lijekovima druge generacije. Na primjer, akrivastin, čija upotreba uključuje frakcijsku upotrebu (3 puta dnevno), prilično je visoko selektivan blokator H1 receptora, samo se djelomično metabolizira i rijetko ima sedativni učinak. Izvorna klasa antihistaminika koju su stvorili domaći istraživači (M. D. Mashkovsky, M. E. Kaminka) su derivati ​​kinuklidina. Dobro poznati lijek iz ove skupine, fenkarol (chifenadin) također nalikuje lijekovima druge generacije u visokom afinitetu za H1 receptore, niskoj sedaciji i dobrom sigurnosnom profilu. Osim antagonističkog učinka na H1 receptore, povećava aktivnost diamin oksidaze (histaminaze) i stoga ima dodatni antialergijski učinak zbog uništavanja histamina koji se oslobađa tijekom alergijske reakcije.

Antihistaminici generacije II: akrivastin (semprex), astemizol (gismanal), dimetinden (fenistil), oksatomid (tinset), terfenadin (bronal, histadin), azelastin (allergodil), levokabastin (histimet), misolastin, loratadine (loptodin, loratadin, epistaret) (alesija), bastin (kestin), bamipin (soventol).

Najčešća za antihistaminike II generacije (ne-sedativi) su sljedeća svojstva:
• Visoka specifičnost i visoki afinitet H1 receptora bez učinka na holine i serotoninske receptore.
• Brzi početak kliničkog učinka i trajanja djelovanja. Produljenje se može postići zbog visokog vezanja proteina, nakupljanja lijeka i njegovih metabolita u tijelu, te odgođenog izlučivanja.
• Minimalna sedacija kod upotrebe lijekova u terapijskim dozama. Objašnjava to slab prolazak krvno-moždane barijere zbog strukturnih značajki ovih uzročnika. Neki posebno osjetljivi pojedinci mogu osjetiti umjerenu pospanost, što je rijetko uzrok povlačenja lijekova..
• Nedostatak tahifilaksije uz dugotrajnu uporabu.
• Sposobnost blokiranja kalijevih kanala srčanog mišića, koja je povezana s produljenjem QT intervala i poremećajem srčanog ritma. Rizik od ove nuspojave povećava se kombinacijom antihistaminika s antifungalnim (ketokonazol i intrakonazol), makrolidima (eritromicin i klaritromicin), antidepresivima (fluoksetin, sertralin i paroksetin), uz uporabu soka od grejpa, kao i kod bolesnika s ozbiljnom funkcijom jetre.
• Nedostatak parenteralnih oblika, međutim, neki od njih (azelastin, levokabastin, bamipin) dostupni su kao topnički oblici.

III generacija antihistaminika (metaboliti). Daljnji načini poboljšanja antagonista H1 receptora bili su, nažalost, potaknuti negativnim okolnostima. Činjenica je da su većina lijekova iz ove serije bili prolijekovi, tj. Farmakološki aktivni metaboliti nastaju u tijelu iz početnog oblika koji imaju metabolički učinak. Ako je početni spoj, za razliku od njegovih metabolita, dao neželjene učinke, tada bi pojava uvjeta pod kojima je povećala njegovu koncentraciju u tijelu mogla dovesti do ozbiljnih posljedica. Upravo se to u jednom trenutku dogodilo s lijekovima terfenadin i astemizol. Od tada poznatih antagonista H1 receptora, samo cetirizin nije lijek, već stvarni lijek. To je konačni farmakološki aktivni metabolit lijeka prve generacije hidroksizina. Koristeći cetirizin kao primjer, pokazano je da mala metabolička modifikacija izvorne molekule omogućava dobivanje kvalitativno novog farmakološkog pripravka. Sličan pristup korišten je za dobivanje novog antihistaminika, feksofenadina, stvorenog na osnovi konačnog farmakološki aktivnog metabolita terfenadina. Dakle, temeljna razlika između antihistaminika III generacije je u tome što su oni aktivni metaboliti antihistaminika prethodne generacije. Glavna im je značajka nemogućnost utjecaja na QT interval. Trenutno su pripravci treće generacije zastupljeni cetirizinom i feksofenadinom. Ti lijekovi ne prelaze krvno-moždanu barijeru i stoga nemaju nuspojave iz središnjeg živčanog sustava. Pored toga, suvremeni antihistaminici imaju neke značajne dodatne antialergijske učinke: smanjuju ekspresiju adhezijskih molekula (ICAM-1) i suzbijaju izlučivanje IL-8, GM-CSF i sICAM-1 izazvanih eozinofilima iz epitelnih stanica, smanjuju ozbiljnost bronhospazma izazvanog alergenom, smanjiti fenomen bronhijalne hiperreaktivnosti.

Treća generacija antihistaminika: cetirizin (zirtec), feksofenadin (telfast).

Dakle, antihistaminici su antialergijski uzročnici doista neiscrpnih mogućnosti. Usmjeravanje istraživačkih napora za povećanje afiniteta ovih spojeva prema H1 receptorima, s jedne strane, i širenje i poboljšanje sposobnosti inhibicije funkcije ciljnih stanica, s druge strane, omogućit će nam da produktivno realiziramo ideju o antialergijskim multifunkcionalnim lijekovima koji mogu zamijeniti glukokortikosteroide kao lijekove s boljim sigurnosnim profilom.

Profesor L.A. Goryachkina
RMAPO, Moskva

60 godina se u liječenju sljedećih alergijskih bolesti koriste antihistaminici (AGP):

  • alergijski rinitis (sezonski i tijekom cijele godine)
  • alergijski konjuktivitis
  • alergijske kožne bolesti (atopijski dermatitis, akutna i kronična urtikarija, Quinckeov edem itd.)
  • alergijske reakcije na ubode insekata i uboda
  • prevencija komplikacija s SIT-om i drugima.

Pokušaji korištenja novonabavljenih antihistaminika šire nego što je logično opravdana diskreditiraju čak i one lijekove čija je učinkovitost u liječenju histaminergičkih simptoma izuzetno visoka.

Alergijske bolesti, posebice alergijski rinitis, atopijska astma, kronična idiopatska urtikarija, atopijski dermatitis, su među najčešćim patološkim stanjima kod čovjeka. Iako ove bolesti obično ne predstavljaju prijetnju po život, ipak mogu značajno narušiti kvalitetu života pacijenata. Alergijske bolesti imaju sličnu patogenezu i, u stvari, mogu se smatrati lokalnim manifestacijama sistemske alergijske upale. Jedan od glavnih posrednika alergijskih reakcija je histamin, stoga blokatori H ostaju izborno sredstvo u liječenju alergijskih bolesti, posebno rinitisa i kronične urtikarije.1histaminski receptori.