Alergija je stanje preosjetljivosti na tvari s antigenim svojstvima. Alergijske reakcije mogu se razviti vrlo brzo (u roku od nekoliko minuta) i satima se nastavljaju - neposredne reakcije (anafilaktički šok, serumska bolest, Quinckeov edem, sijena groznica, urtikarija itd.), A mogu se povećavati satima i danima i trajati tjednima - reakcije sporog tipa (dermatitis, autoimune reakcije, reakcija odbacivanja presađenog tkiva itd.). Alergijske bolesti su rasprostranjene i prema WHO-u pokrivaju oko 40% svjetske populacije. Uzrok razvoja alergijskih reakcija su alergeni (antigeni), koji uzrokuju stanje preosjetljivosti tijela. Mogu biti egzogenog i endogenog podrijetla. Tu se ubrajaju lijekovi, neke komponente hrane, biljni pelud, kućne hemikalije, uzročnici infekcija itd. Pod određenim uvjetima, svi oni uzrokuju stvaranje antitijela u tijelu (osjetljivost tijela), a nakon opetovanog kontakta, interakcija antigen-antitijelo izaziva alergijsku reakciju.
Razlikuju se dvije vrste protutijela: stanična (fiksna), koja izazivaju alergijske reakcije odgođenog tipa i slobodna antitijela koja su uključena u alergijske reakcije neposrednog tipa. Stvaranje kompleksa alergena s antitijelima aktiviraju proteolitičke i lipolitičke enzime, oslobađaju biološki aktivne tvari iz stanica - histamin, serotonin, bradikinin itd..
Vodeću ulogu u patogenezi alergijskih reakcija igra histamin. Oslobađanje histamina ovisi o omjeru cikličkog AMP-a i GMF-a u stanici. Prvi potiskuje, a drugi potiče njegovo oslobađanje. Takozvani histaminski liberali (tubokurarin, morfij, otrov od koprive, otrov pčela i zmija itd.) Povećavaju prinos. Oslobodioci se mogu stvoriti i u tijelu tijekom kemijskih transformacija prehrambenih tvari (jagode, ostrige, žumanjke itd.).
Inaktivacija histamina provodi se na nekoliko načina: oksidacijsko deaminacija (histaminaza), acetilacija ili metilacija, vezanje s proteinima heparina ili tkiva.
U fiziološkim koncentracijama histamin je potreban za održavanje normalnog funkcioniranja, na višim razinama izaziva niz specifičnih učinaka: kapilare se šire i povećava se njihova propusnost, što dovodi do smanjenja količine cirkulirajuće krvi i pada krvnog tlaka uz mogući razvoj nedovoljne opskrbe vitalnim organima krvi, šok, gubitak svijesti i sl. povećava se ton glatkih mišića, povećava se lučenje želučanog soka, povećava se oslobađanje adrenalina i glukokortikoida.
Serotonin se nalazi u gotovo svim organima i tkivima. Alergijske reakcije zajedno s histaminom uključuju i druge biološki aktivne tvari - serotonin (nalazi se u gotovo svim organima i tkivima), bradikinin, acetilkolin, heparin, "sporo reagirajuću alergijsku tvar".
Pojava alergijske bolesti ovisi o brojnim stanjima: reaktivnosti tijela, karakteristikama alergena, stanju barijerskih sustava i hormonskoj regulaciji. Najteža alergijska reakcija je anafilaktički šok (vidjeti poglavlje "Hitna stanja").
Racionalna terapija alergijskih procesa uključuje nekoliko faza: prestanak kontakta s alergenom, inhibiciju stvaranja biološki aktivnih tvari, inhibiciju njihove interakcije s receptorima, aktiviranje raspada i vezivanja histamina, inhibiciju stvaranja antitijela i kompleksa antigen-antitijela, stimulaciju iscrpljivanja skladišta antitijela (specifična desenzibilizacija). Za alergije neposrednog tipa uglavnom se koriste:
1) lijekovi koji sprečavaju oslobađanje histamina i drugih posrednika alergije - glukokortikoidi i ACTH, kromoglična kiselina (natrij kromolin, intal);
U slučaju alergije odgođenog tipa koriste se lijekovi koji suzbijaju imunogenezu i upale (glukokortikoidi, citostatici, NSAID).
Antihistaminici uključuju difenhidramin (difenhidramin), kloropiramin (suprastin), promethazin (diprazin, pipolfen), mebhidrolin (diazolin), klemastin (tavegil), chifenadin (fenkarol). Oni se natječu s histaminom za receptore na staničnim membranama, a da ne utječu značajno na njegovo oslobađanje. Membrane imaju dvije vrste histaminskih receptora H1 i H2. Pobuđenje Histamina H 1- receptori dovode do vazodilatacije, spazma glatkih mišića i drugih manifestacija alergija. Reakcija histamina s H2-receptore koji se ogledaju u izlučivanju želučanog soka. "Zatvori" H 2-receptori cimetidin, ranitidin, famocid (famotidin). Ovi lijekovi koriste se za smanjenje lučenja želuca kod želučanog čira i gastritisa..
Antihistaminici koji se koriste kod alergijskih bolesti uglavnom blokiraju H1-stanični receptori. Najizraženija aktivnost je (silaznim redoslijedom): diprazin, tavegil, suprastin, difenhidramin. Nx je propisan za različite alergijske procese: anafilaktički šok, sijenu groznicu, alergijski dermatitis, Quinckeov edem, urtikariju, alergije na lijekove itd..
Antihistaminici uzrokuju druge farmakološke učinke. Dakle, ti lijekovi imaju sedativna svojstva (diprazin, suprastin, difenhidramin), i zato se koriste kao sedativi, ali ne i za ambulantno liječenje osoba čija profesija zahtijeva povećanu pažnju (vozači, dispečeri itd.); u takvim je slučajevima potrebno propisati druge antihistaminike (fenkarol, diazolin) koji ne utječu na središnji živčani sustav.
Ovi lijekovi također imaju sedativna svojstva (diprazin, suprastin, difenhidramin), pa se koriste kao sedativi, ali ne i za izvanbolničko liječenje osoba čija profesija zahtijeva povećanu pažnju (vozači, kontrolori itd.), Ali takva U slučajevima je potrebno propisati druge antihistaminike (fenkarol, diazolin) koji ne utječu na središnji živčani sustav. Imaju lokalni anestetički i analgetski učinak, pojačavaju učinak analgetika, lokalnih anestetika, tableta za spavanje, barbiturata, sredstva za smirenje, lijekova (osobito diprazina). Svi oni (više diprazina, manje difenhidramina) inhibiraju mučninu, povraćanje. Difenhidramin, diprazin, suprastin posjeduju adrenolitička, blokirajuća ganglija i središnja honolitička svojstva.
S produljenom primjenom antihistaminika, terapeutski učinak postupno slabi, zbog čega je preporučljivo povremeno zamijeniti jedan lijek drugim.
Nuspojave se mogu očitovati smanjenjem sline, oštećenim smještajem, hipotenzijom uz brzo intravensko davanje i depresijom središnjeg živčanog sustava. Visoke doze uzrokuju motoričku i mentalnu uznemirenost, nesanicu, drhtavicu, pojačanu refleksnu ekscitabilnost. Kod bolesti jetre i bubrega antihistaminike koristite oprezno.
Hormoni nadbubrežne kore, glukokortikoidi, zauzimaju posebno mjesto u liječenju alergijskih procesa (vidjeti poglavlje „Hormonski lijekovi“). Glukokortikoidi mijenjaju proizvodnju antitijela, proliferaciju limfocita, inhibiraju stvaranje histamina i funkciju T-ubojica. Najteže, suzbijaju upalni odgovor. Ovisno o obliku i težini alergijskog procesa, glukokortikoidi se primjenjuju parenteralno, oralno i topički. Trajanje, doza i raspored određuju se pojedinačno. Lokalna primjena glukokortikoida vrlo je važna, jer je njihova razina u žarištu alergijskog oštećenja smanjena. Za lokalno liječenje bolesti alergijske geneze, široko se koriste glukokortikoidne masti "Fluorocort", "Sinalar", "Lorinden" i druge.
Kromolin-natrij (intal) i ketotifen (zaditen), odnosi se na lijekove koji blokiraju oslobađanje posrednika alergije iz mastocita. Inhibira aktivnost fosfodiesteraze koja je praćena nakupljanjem cAMP-a i stabilizira membranu mastocita. Koriste se za prevenciju atopijske bronhijalne astme, s alergijskim rinitisom, konjuktivitisom itd. Antagonisti kalcija (verapamil, fenigidin) mogu također blokirati liberalizaciju histamina iz mastocita..
Za alergijske bolesti mogu se koristiti sredstva koja pojačavaju vezanje histamina. U tu svrhu propisan je histaglobin (histaglobulin)..
U autoalergijskim procesima koriste se imunosupresivna sredstva (azatioprin, metotreksat, ciklofosfamid ili ciklofosfamid, citostatski antibiotici). Inhibiraju suradnju imunoloških stanica, proliferaciju limfocita i stvaranje antitijela.
Često se propisuju i lijekovi čiji je smjer djelovanja suprotan mediatorima alergija (funkcionalni antagonisti). Ti lijekovi uključuju adrenalin, efedrin, mezaton (adrenergički agonisti), aminofilin, papaverin (antispazmodici) itd..
Primjenjuje se oralno, intramuskularno, intravenski (kaplje) i eksterno.
Dostupno u tabletama u prahu 0,02; 0,03 i 0,05 g; ampule i epruvete s štrcaljkama od 1 ml 1% otopine.
Primjenjuje se oralno, intramuskularno i intravenski.
Dostupno u tabletama od 0,025 g; u ampulama od 1 ml 2% -tne otopine.
Dodijelite se unutar (nakon jela), intramuskularno i intravenski u sklopu ličkih mješavina.
Dostupno u tabletama i tabletama od 0,025 g: tablete od 0,025 g i 0,05 g u ampulama od 2 ml 2,5% otopine.
Dodijelite unutra (nakon jela).
Dostupno u tabletama od 0,05 i 0,1 g.
Dostupno u kapsulama i tabletama od 0,001 g; u sirupu koji sadrži 0,2 mg lijeka u 1 ml.
Koristi se oralno, intramuskularno ili intravenski.
Dostupno u tabletama od 0,001 g; u ampulama od 2 ml 0,1% otopine.
Antihistaminici: od difenhidramina do telfasta
Povijesno, termin "antihistaminici" znači lijekovi koji blokiraju H1-histaminske receptore, a lijekovi koji djeluju na H2-histaminske receptore (cimetidin, ranitidin, famotidin, itd.) Nazivaju se H2-histaminski blok
Povijesno, termin "antihistaminici" označava lijekove koji blokiraju H1-histaminske receptore, a lijekovi koji djeluju na H2-histaminske receptore (cimetidin, ranitidin, famotidin, itd.) Nazivaju se blokatori H2-histamina. Prvi se koriste za liječenje alergijskih bolesti, drugi se koriste kao antisekretorni lijekovi.
Histamin, taj glavni posrednik raznih fizioloških i patoloških procesa u tijelu, kemijski je sintetiziran 1907. godine. Nakon toga izoliran je iz životinjskog i ljudskog tkiva (Windaus A., Vogt W.). Još kasnije utvrđene su njegove funkcije: želučana sekrecija, funkcija neurotransmitera u središnjem živčanom sustavu, alergijske reakcije, upale itd. Nakon gotovo 20 godina, 1936., stvorene su prve tvari s antihistaminskim djelovanjem (Bovet D., Staub A.). I već u 60-ima dokazana je heterogenost receptora u tijelu do histamina i izdvojene su tri podvrste: H1, H2 i H3, koji se razlikuju u strukturi, lokalizaciji i fiziološkim učincima koji nastaju tijekom njihove aktivacije i blokade. Od tog vremena započinje aktivno razdoblje sinteze i kliničkog ispitivanja raznih antihistaminika.
Brojna su istraživanja pokazala da histamin, djelujući na receptore dišnog sustava, očiju i kože, uzrokuje karakteristične simptome alergije, a antihistaminici koji selektivno blokiraju receptore H1 tipa mogu ih spriječiti i zaustaviti.
Većina korištenih antihistaminika ima određena farmakološka svojstva koja ih karakteriziraju kao zasebnu skupinu. Oni uključuju sljedeće učinke: antipruritic, dekongestant, antispastic, antiholinergic, antiserotonin, sedativ i lokalnu anesteziju, kao i prevenciju bronhospazma izazvanog histaminom. Neki od njih nisu uzrokovani histaminskom blokadom, već strukturnim značajkama..
Antihistaminici blokiraju djelovanje histamina na H1 receptore mehanizmom konkurentne inhibicije, a njihov afinitet prema tim receptorima je mnogo niži nego kod histamina. Stoga ovi lijekovi nisu u stanju istisnuti histamin povezan s receptorom, već samo blokiraju neaktivne ili oslobođene receptore. Prema tome, H1-blokatori najučinkovitiji su u sprečavanju alergijskih reakcija neposrednog tipa, a u slučaju razvijene reakcije sprječavaju oslobađanje novih porcija histamina.
Po svojoj kemijskoj strukturi većina su topivi u masti amini koji imaju sličnu strukturu. Jezgra (Rl) predstavljena je aromatskom i / ili heterocikličkom skupinom, a povezana je na amino skupinu putem molekule dušika, kisika ili ugljika (X). Jezgro određuje težinu antihistaminske aktivnosti i neka svojstva tvari. Znajući njegov sastav, može se predvidjeti snaga lijeka i njegovi učinci, na primjer, sposobnost prolaska kroz krvno-moždanu barijeru.
Postoji nekoliko klasifikacija antihistaminika, iako nijedan od njih nije općenito prihvaćen. Prema jednoj od najpopularnijih klasifikacija, antihistaminici se dijele na lijekove prve i druge generacije do trenutka stvaranja. Lijekovi prve generacije također se nazivaju sedativima (po dominantnoj nuspojavi), za razliku od nesedativnih lijekova druge generacije. Trenutno je uobičajeno izolirati treću generaciju: ona uključuje temeljno nove lijekove - aktivne metabolite, koji pored najveće antihistaminske aktivnosti pokazuju i nedostatak sedacija i kardiotoksičnih učinaka karakterističnih za lijekove druge generacije (vidjeti tablicu).
Pored toga, kemijska struktura (ovisno o X-vezi) antihistaminika podijeljena je u nekoliko skupina (etanolamini, etilendiamini, alkilamini, derivati alfakarbolina, kinuklidina, fenotiazina, piperazina i piperidina).
Antihistaminici prve generacije (sedativi). Svi su oni visoko topljivi u mastima, a osim H1-histamina, blokiraju i kolinergičke, muskarinske i serotoninske receptore. Budući da su konkurentni blokatori, oni se reverzibilno vežu na H1 receptore, što dovodi do upotrebe prilično visokih doza. Sljedeća farmakološka svojstva su najkarakterističnija za njih..
- Sedativni učinak određen je činjenicom da većina antihistaminika prve generacije, lako se otapa u lipidima, dobro prodire kroz krvno-moždanu barijeru i veže se za moždane H1 receptore. Možda se njihov sedativni učinak sastoji u blokiranju centralnih receptora za serotonin i acetilkolin. Stupanj očitovanja sedativnog učinka prve generacije varira kod različitih lijekova i kod različitih bolesnika od umjerenih do teških i povećava se u kombinaciji s alkoholom i psihotropnim lijekovima. Neke od njih koriste se kao tablete za spavanje (doksilamin). Rijetko se umjesto sedacije javlja psihomotorna uznemirenost (češće u umjerenim terapijskim dozama u djece i u visokim toksičnim dozama u odraslih). Zbog sedativnog učinka, većina lijekova se ne može koristiti tijekom rada na koji je potrebna pažnja. Svi lijekovi prve generacije pojačavaju djelovanje sedativnih i hipnotičkih lijekova, opojnih i ne-opojnih analgetika, inhibitora monoamin oksidaze i alkohola.
- Anksiolitički učinak svojstven hidroksizinu može biti posljedica suzbijanja aktivnosti u određenim područjima potkožnog područja središnjeg živčanog sustava.
- Atropinske reakcije povezane s antiholinergičkim svojstvima lijekova najkarakterističnije su za etanolamine i etilendiamine. Manifestira se suhim ustima i nazofarinksom, zadržavanjem mokraće, konstipacijom, tahikardijom i oštećenjem vida. Ova svojstva pružaju učinkovitost razmatranih lijekova za nealergijski rinitis. Istodobno, mogu pojačati opstrukciju kod bronhijalne astme (zbog povećanja viskoznosti sputuma), uzrokovati pogoršanje glaukoma i dovesti do infracrvene opstrukcije u adenomu prostate itd..
- Antiemetski i anti-pumpni učinak vjerojatno je povezan i s središnjim antikolinergičkim učinkom lijekova. Neki antihistaminici (difenhidramin, promethazin, ciklizin, meklizin) smanjuju stimulaciju vestibularnih receptora i inhibiraju funkciju labirinta, pa se mogu koristiti kod bolesti u pokretu.
- Brojni blokeri H1-histamina smanjuju simptome parkinsonizma zbog središnje inhibicije učinaka acetilkolina.
- Antitusivno djelovanje najkarakterističnije je za difenhidramin, ostvaruje se zbog izravnog utjecaja na centar za kašalj u obdužnici medule.
- Antiserotoninski učinak, prvenstveno karakterističan za ciproheptadin, određuje njegovu uporabu u migreni.
- Učinak blokiranja α1 s perifernom vazodilatacijom, posebno svojstven antihistaminskim fenotiazinskim serijama, može dovesti do prolaznog smanjenja krvnog tlaka kod osjetljivih osoba.
- Djelovanje lokalnog anestetika (kokainu) tipično je za većinu antihistaminika (javlja se zbog smanjenja propusnosti membrana za natrijeve ione). Difenhidramin i promethazin jači su lokalni anestetici od novokaina. Istodobno, imaju sistemske učinke slične kinidinu, što se očituje produženjem refrakcijske faze i razvojem ventrikularne tahikardije.
- Tahifilaksa: smanjenje aktivnosti antihistaminika uz produljenu upotrebu, što potvrđuje potrebu za izmjenom lijekova svaka 2-3 tjedna.
- Treba napomenuti da se antihistaminici prve generacije razlikuju od druge generacije u kratkom trajanju izloženosti s relativno brzim početkom kliničkog učinka. Mnogi od njih su dostupni u parenteralnom obliku. Sve gore navedeno, kao i niska cijena, određuju široku primjenu antihistaminika danas.
Štoviše, mnoge kvalitete o kojima se raspravljalo omogućile su nam da zauzmemo nišu na polju liječenja određenih patologija (migrene, poremećaja spavanja, ekstrapiramidnih poremećaja, anksioznosti, bolesti pokreta itd.) Koje nisu povezane s alergijama od strane "starih" antihistaminika. Mnogo antihistaminika prve generacije dio je kombiniranih pripravaka koji se koriste protiv prehlade, kao sedativa, tablete za spavanje i druge komponente.
Najčešće se koriste kloropiramin, difenhidramin, klemastin, ciproheptadin, promethazin, fenkarol i hidroksizin.
Kloropiramin (suprastin) jedan je od najčešće korištenih sedativnih antihistaminika. Ima značajno antihistaminsko djelovanje, periferni antikolinergični i umjereni antispazmodički učinak. Djelotvoran u većini slučajeva za liječenje sezonskog i višegodišnjeg alergijskog rinokonjunktivitisa, Quinckeovog edema, urtikarije, atopijskog dermatitisa, ekcema, svrbeža različitih etiologija; u parenteralnom obliku - za liječenje akutnih alergijskih stanja koja zahtijevaju hitnu njegu. Pruža široki raspon korištenih terapijskih doza. Ne nakuplja se u krvnom serumu, stoga ne uzrokuje predoziranje uz dugotrajnu upotrebu. Suprastin karakterizira brz početak djelovanja i kratko trajanje (uključujući nuspojave). U ovom se slučaju kloropiramin može kombinirati s nesedativnim H1-blokatorima kako bi se povećalo trajanje antialergijske akcije. Suprastin je trenutno jedan od najprodavanijih antihistaminika u Rusiji. To je objektivno povezano s dokazanom visokom učinkovitošću, kontroliranjem njezinog kliničkog učinka, prisutnošću različitih oblika doziranja, uključujući injekcijske oblike, i niskom cijenom.
Difenhidramin, najpoznatiji u našoj zemlji pod imenom difenhidramin, jedan je od prvih sintetiziranih H1 blokatora. Ima prilično visoko antihistaminsko djelovanje i smanjuje ozbiljnost alergijskih i pseudoalergijskih reakcija. Zbog značajnog kolinolitičkog učinka ima antitusivno, antiemetičko djelovanje, a istovremeno izaziva suhu sluznicu, zadržavanje mokraće. Zbog lipofilnosti, difenhidramin daje izraženu sedaciju pa se može koristiti kao tablete za spavanje. Ima značajan lokalni anestetički učinak, zbog čega se ponekad koristi kao alternativa za intoleranciju na novokain i lidokain. Difenhidramin je predstavljen u različitim doznim oblicima, uključujući za parenteralnu upotrebu, što je odredilo njegovu široku primjenu u hitnoj terapiji. Međutim, značajan raspon nuspojava, nepredvidivost posljedica i učinaka na središnji živčani sustav zahtijevaju pojačanu pozornost njegove uporabe i, ako je moguće, upotrebu alternativnih sredstava.
Klemastin (tavegil) je vrlo učinkovit antihistaminski lijek sličan u djelovanju kao i difenhidramin. Ima visoko antiholinergičko djelovanje, ali u manjoj mjeri prodire kroz krvno-moždanu barijeru. Također postoji u obliku injekcija, koji se može koristiti kao dodatni lijek za anafilaktički šok i angioedem, za prevenciju i liječenje alergijskih i pseudoalergijskih reakcija. Međutim, poznata je preosjetljivost na klemastin i druge antihistaminike slične kemijske strukture..
Ciproheptadin (peritol), zajedno s antihistaminom, ima značajan antiserotoninski učinak. U vezi s tim, uglavnom se koristi kod nekih oblika migrene, dampinškog sindroma, kao sredstva za povećanje apetita, kod anoreksije različite geneze. To je lijek izbora za hladnu urtikariju.
Prometazin (pipolfen) - izražen učinak na središnji živčani sustav odredio je njegovu uporabu kod Meniereovog sindroma, koreje, encefalitisa, morske i zračne bolesti, kao antiemetik. U anesteziologiji promethazin se koristi kao komponenta litskih smjesa za potenciranje anestezije..
Quifenadin (fenkarol) - ima nižu antihistaminsku aktivnost u odnosu na difenhidramin, ali karakterizira ga manja penetracija kroz krvno-moždanu barijeru, što određuje manju ozbiljnost njegovih sedativnih svojstava. Uz to, fenkarol ne samo da blokira histamin H1 receptore, već i smanjuje sadržaj histamina u tkivima. Može se koristiti u razvoju tolerancije na druge sedativne antihistaminike.
Hidroksizin (ataraks) - unatoč postojećem antihistaminskom djelovanju, ne koristi se kao antialergijsko sredstvo. Koristi se kao anksiolitičko, sedativno, mišićno relaksirajuće i antipruritsko sredstvo..
Dakle, antihistaminici prve generacije koji utječu i na H1 i na druge receptore (serotonin, centralni i periferni holinergički receptori, a-adrenergički receptori) imaju različite učinke, što je odredilo njihovu uporabu u mnogim uvjetima. Ali ozbiljnost nuspojava ne dopušta nam da ih smatramo lijekovima prvog izbora u liječenju alergijskih bolesti. Iskustvo stečeno njihovim korištenjem omogućilo je razvoj jednosmjernih lijekova - druge generacije antihistaminika.
Druga generacija antihistaminika (ne sedativa). Za razliku od prethodne generacije, oni gotovo da nemaju sedativne i antiholinergičke učinke, ali se razlikuju u selektivnosti djelovanja na H1 receptore. Međutim, za njih je primjećen kardiotoksični učinak u različitom stupnju..
Najčešća za njih su sljedeća svojstva.
- Visoka specifičnost i visoki afinitet H1 receptora bez učinka na holine i serotoninske receptore.
- Brzi početak kliničkog učinka i trajanje djelovanja. Produljenje se može postići zbog visokog vezanja proteina, nakupljanja lijeka i njegovih metabolita u tijelu, te odgođenog izlučivanja.
- Minimalna sedacija kod upotrebe lijekova u terapijskim dozama. Objašnjava to slab prolazak krvno-moždane barijere zbog strukturnih značajki ovih uzročnika. Neki posebno osjetljivi pojedinci mogu osjetiti umjerenu pospanost, što je rijetko uzrok povlačenja lijekova..
- Nedostatak tahifilaksije uz dugotrajnu upotrebu.
- Sposobnost blokiranja kalijevih kanala srčanog mišića, koja je povezana s produljenjem intervala QT i poremećajem srčanog ritma. Rizik od ove nuspojave povećava se kombinacijom antihistaminika s antifungalnim (ketokonazol i intrakonazol), makrolidima (eritromicin i klaritromicin), antidepresivima (fluoksetin, sertralin i paroksetin), uz uporabu soka od grejpa, kao i kod bolesnika s ozbiljnom funkcijom jetre.
- Odsustvo parenteralnih oblika, međutim, neki od njih (azelastin, levokabastin, bamipin) dostupni su kao topični oblici.
Ispod su antihistaminici druge generacije s najkarakterističnijim svojstvima..
Terfenadin - prvi antihistaminski lijek, lišen depresivnog učinka na središnji živčani sustav. Njegovo stvaranje 1977. rezultat je proučavanja obje vrste histaminskih receptora, kao i strukturnih značajki i djelovanja postojećih H1 blokatora, i označilo je početak razvoja nove generacije antihistaminika. Trenutno se terfenadin koristi sve manje, zbog povećane sposobnosti izazivanja fatalnih aritmija povezanih s produljenjem QT intervala (torsade de pointes).
Astemizol je jedan od lijekova s najduljim djelovanjem u skupini (poluživot njegovog aktivnog metabolita je do 20 dana). Karakterizira ih nepovratno vezanje za H1 receptore. Gotovo nema sedativni učinak, ne komunicira s alkoholom. Budući da astemizol ima odgođen učinak na tijek bolesti, u akutnom procesu njegova primjena je nepraktična, ali može biti opravdana kod kroničnih alergijskih bolesti. Budući da lijek ima svojstvo nakupljanja u tijelu, povećava se rizik od razvoja ozbiljnih srčanih aritmija, ponekad fatalnih. U vezi s tim opasnim nuspojavama, prodaja astemizola u Sjedinjenim Državama i nekim drugim zemljama obustavljena je.
Acrivastin (Semprex) je lijek visokog antihistaminskog djelovanja s minimalno izraženim sedativnim i antiholinergičkim učinkom. Značajka njegove farmakokinetike je niska brzina metabolizma i odsutnost kumulacije. Acrivastin je preferiran u slučajevima kada nema potrebe za kontinuiranim antialergijskim liječenjem zbog brzog postizanja učinka i kratkoročnog djelovanja, što omogućava upotrebu fleksibilnog režima doziranja.
Dimethenden (fenistil) najbliži je antihistaminicima prve generacije, ali se od njih razlikuje po znatno nižoj težini i muskarinskom učinku, većoj antialergijskoj aktivnosti i trajanju djelovanja.
Loratadin (klaritin) jedan je od najprodavanijih lijekova druge generacije, što je i razumljivo i logično. Njegova antihistaminska aktivnost veća je od astemizola i terfenadina, zbog veće čvrstoće vezanja na periferne H1 receptore. Lijek je lišen sedativnog učinka i ne potencira učinak alkohola. Uz to, loratadin praktički ne komunicira s drugim lijekovima i nema kardiotoksični učinak.
Sljedeći antihistaminici lokalni su lijekovi i namijenjeni su ublažavanju lokalnih manifestacija alergija.
Levokabastin (histimet) koristi se u obliku kapi za oči za liječenje alergijskog konjuktivitisa ovisnog o histaminu ili kao sprej za alergijski rinitis. Kada se primjenjuje lokalno, unosi se u sistemsku cirkulaciju u malim količinama i nema nepoželjne učinke na središnji živčani i kardiovaskularni sustav.
Azelastin (allergodil) je visoko učinkovit tretman za alergijski rinitis i konjuktivitis. Koristi se u obliku spreja za nos i kapi za oči, azelastin je praktički lišen sistemskih učinaka.
Još jedan aktualni antihistamin - bamipin (soventol) u obliku gela namijenjen je uporabi kod alergijskih lezija kože popraćenih svrbežom, ujedima insekata, opeklinama meduza, promrzlinama, sunčanim opeklinama i blagim termičkim opeklinama.
Antihistaminici treće generacije (metaboliti). Njihova temeljna razlika je da su aktivni metaboliti antihistaminika prethodne generacije. Glavna im je značajka nemogućnost utjecaja na QT interval. Trenutno zastupljena s dva lijeka - cetirizinom i feksofenadinom..
Cetirizin (zyrtec) je visoko selektivni periferni antagonist receptora H1. To je aktivni metabolit hidroksizina koji ima znatno manje izražen sedativni učinak. Cetirizin se gotovo ne metabolizira u tijelu, a brzina njegovog izlučivanja ovisi o funkciji bubrega. Njegova karakteristična karakteristika je visoka sposobnost prodiranja kroz kožu i, sukladno tome, učinkovitost u kožnim manifestacijama alergija. Cetirizin ni u eksperimentu ni na klinici nije pokazao aritmogeni učinak na srce, što je unaprijed definiralo područje praktične uporabe metaboličkih lijekova i određivalo stvaranje novog lijeka - feksofenadina.
Feksofenadin (telfast) je aktivni metabolit terfenadina. Feksofenadin ne podliježe transformacijama u tijelu i njegova se kinetika ne mijenja s oštećenjem rada jetre i bubrega. Ne ulazi u interakcije s lijekovima, nema sedativni učinak i ne utječe na psihomotornu aktivnost. S tim u vezi, lijek je odobren za uporabu kod osoba za čije djelovanje je potrebna pažnja. Ispitivanje utjecaja feksofenadina na QT vrijednost pokazalo je i u pokusu i na klinici da nema kardiotropnog učinka kada se koriste velike doze i uz dugotrajnu upotrebu. Uz maksimalnu sigurnost, ovaj alat pokazuje sposobnost zaustavljanja simptoma u liječenju sezonskog alergijskog rinitisa i kronične idiopatske urtikarije. Stoga, farmakokinetika, profil sigurnosti i visoka klinička učinkovitost čine feksofenadin trenutno najperspektivnijim antihistaminicima..
Dakle, u arsenalu liječnika postoji dovoljna količina antihistaminika s različitim svojstvima. Treba imati na umu da oni pružaju samo simptomatsko olakšanje od alergija. Osim toga, ovisno o specifičnoj situaciji, možete koristiti i razne lijekove i njihove raznolike oblike. Također je važno da se liječnik sjeti sigurnosti antihistaminika.
Antihistaminici 1., 2. i 3. generacije
Antihistaminici su tvari koje suzbijaju učinak slobodnog histamina. Kada alergen uđe u tijelo, histamin se oslobađa iz mastocita vezivnog tkiva koji čine imunološki sustav tijela. Počinje komunicirati sa specifičnim receptorima i uzrokovati svrbež, oticanje, osip i druge alergijske manifestacije. Antihistaminici su odgovorni za blokiranje ovih receptora. Postoje tri generacije ovih lijekova..
Antihistaminici 1. generacije
Pojavili su se 1936. godine i dalje se koriste. Ovi lijekovi stupaju u reverzibilni odnos s H1 receptorima, što objašnjava potrebu za velikim dozama i velikom učestalošću doza.
Antihistaminike prve generacije karakteriziraju sljedeća farmakološka svojstva:
smanjiti tonus mišića;
imaju sedativni, hipnotički i antiholinergički učinak;
pojačavaju učinke alkohola;
imaju lokalni anestetički učinak;
daju brzi i snažni, ali kratkotrajni (4-8 sati) terapeutski učinak;
dugotrajna upotreba smanjuje antihistaminsku aktivnost, pa se svakih 2-3 tjedna sredstva mijenjaju.
Većina antihistaminika prve generacije topivi u mastima, mogu prijeći krvno-moždanu barijeru i vezati se za H1 receptore u mozgu, što objašnjava sedativni učinak ovih lijekova, koji se povećava nakon uzimanja alkohola ili psihotropnih lijekova. Kod uzimanja srednjih terapijskih doza za djecu i odrasle osobe s visokom toksičnošću, može se primijetiti psihomotorna uznemirenost. Zbog prisutnosti sedativnog učinka, antihistaminici prve generacije nisu propisani osobama za čije djelovanje je potrebna veća pažnja.
Antiholinergička svojstva ovih lijekova uzrokuju atropinske reakcije, poput tahikardije, suhoće nazofarinksa i usne šupljine, zadržavanja mokraće, opstipacije i oštećenja vida. Ove značajke mogu biti korisne za rinitis, ali mogu povećati opstrukciju dišnih putova uzrokovanu bronhijalnom astmom (povećana viskoznost sputuma), pridonijeti pogoršanju adenoma prostate, glaukoma i drugih bolesti. U isto vrijeme, ovi lijekovi imaju antiemetički i protu-pumpni učinak, smanjuju manifestaciju parkinsonizma.
Jedan broj ovih antihistaminika uključen je u kombinirane proizvode koji se koriste za migrene, prehlade, bolesti pokreta ili umirujuće ili tablete za spavanje..
Opsežan popis nuspojava od uzimanja ovih antihistaminika prisiljava ih rjeđe upotrebe u liječenju alergijskih bolesti. Mnoge razvijene zemlje zabranile su njihovu provedbu..
difenhidramin
Difenhidramin se propisuje kod sijene groznice, urtikarije, mora, zračnih bolesti, vazomotornog rinitisa, bronhijalne astme, za alergijske reakcije izazvane davanjem lijekova (npr. Antibiotika), za liječenje peptičke ulkusne bolesti, dermatoza itd..
Prednosti: visoka antihistaminska aktivnost, smanjena ozbiljnost alergijskih, pseudoalergijskih reakcija. Difenhidramin ima antiemetičko i antitusivno djelovanje, ima lokalni anestetički učinak, zbog čega je alternativa Novokainu i Lidokainu ako su netolerantni.
Protiv: nepredvidivost posljedica uzimanja lijeka, njegovih učinaka na središnji živčani sustav. Može izazvati zadržavanje mokraće i suhu sluznicu. Nuspojave uključuju sedativne i hipnotičke učinke..
Diazolin
Diazolin ima iste indikacije za uporabu kao i drugi antihistaminici, ali razlikuje se od njih u karakteristikama izloženosti..
Prednosti: blagi sedativni učinak omogućuje vam uporabu tamo gdje je nepoželjno imati depresivni učinak na središnji živčani sustav.
Protiv: nadražuje probavnu sluznicu, izaziva vrtoglavicu, poremećeno mokrenje, pospanost, usporava mentalne i motoričke reakcije. Postoje dokazi o toksičnom učinku lijeka na živčane stanice..
Suprastin
Suprastin je propisan za liječenje sezonskog i kroničnog alergijskog konjuktivitisa, urtikarije, atopijskog dermatitisa, Quinckeovog edema, svrbeža različite etiologije, ekcema. Koristi se u parenteralnom obliku za akutna alergijska stanja koja zahtijevaju hitnu njegu..
Prednosti: ne akumulira se u krvnom serumu, stoga čak i uz dugotrajnu upotrebu ne uzrokuje predoziranje. Zbog visokog antihistaminskog djelovanja, primjećuje se brzo ozdravljenje..
Nedostaci: nuspojave - pospanost, vrtoglavica, inhibicija reakcija itd. - postoje, iako su manje izražene. Terapeutski učinak je kratkotrajan, kako bi se produžio, Suprastin se kombinira s H1-blokatorima koji nemaju sedativna svojstva.
Tavegil
Tavegil u obliku injekcija koristi se za angioedem, kao i za anafilaktički šok, kao profilaktičko i terapijsko sredstvo za alergijske i pseudoalergijske reakcije.
Prednosti: ima duži i jači antihistaminski učinak od difenhidramina i ima umjereniji sedativni učinak.
Protiv: sam po sebi može izazvati alergijsku reakciju, ima neki inhibitorni učinak.
Fenkarol
Fenkarol je propisan za ovisnost o drugim antihistaminicima.
Prednosti: ima slabu ozbiljnost sedativnih svojstava, nema izražen inhibicijski učinak na središnji živčani sustav, ima nisku toksičnost, blokira H1 receptore i može umanjiti sadržaj histamina u tkivima.
Protiv: manje antihistaminske aktivnosti u usporedbi s difenhidraminom. Fenkarol se koristi s oprezom u prisutnosti bolesti gastrointestinalnog trakta, kardiovaskularnog sustava i jetre.
Antihistaminici druge generacije
Imaju prednosti u odnosu na lijekove prve generacije:
nema sedativnog i antiholinergičkog učinka, budući da ovi lijekovi ne prevladavaju krvno-moždanu barijeru, samo neki pojedinci doživljavaju umjerenu pospanost;
mentalna aktivnost, fizička aktivnost ne pate;
učinak lijekova dostiže 24 sata, pa se uzimaju jednom dnevno;
ne izazivaju ovisnost, što im omogućuje da se propisuju dulje vrijeme (3-12 mjeseci);
kada prestanete uzimati lijekove, terapeutski učinak traje oko tjedan dana;
lijekovi se ne adsorbiraju s hranom u probavnom traktu.
Ali antihistaminici druge generacije imaju kardiotoksični učinak različitog stupnja, stoga, kada se uzimaju, prati se srčana aktivnost. Kontraindicirani su u starijih bolesnika i bolesnika koji pate od poremećaja kardiovaskularnog sustava.
Pojava kardiotoksičnosti objašnjava se sposobnošću antihistaminika druge generacije da blokiraju kalijeve kanale srca. Rizik se povećava ako se ti lijekovi kombiniraju s antifungalnim lijekovima, makrolidima, antidepresivima, korištenjem soka od grejpa i ako pacijent ima tešku disfunkciju jetre.
Claridol i klarisens
Claridol se koristi za liječenje sezonskog i cikličkog alergijskog rinitisa, urtikarije, alergijskog konjuktivitisa, Quinckeovog edema i niza drugih bolesti alergijskog podrijetla. Suočava se s pseudoalergijskim sindromima i alergijama na ujede insekata. Uključeno u sveobuhvatne mjere za liječenje svrbežnih dermatoza.
Prednosti: Claridol ima antipruritski, antialergijski, antieksudativni učinak. Lijek smanjuje propusnost kapilara, sprječava razvoj edema, ublažava grč glatkih mišića. Ne utječe na središnji živčani sustav, nema antikolinergički i sedativni učinak.
Sastojci: povremeno se nakon uzimanja Claridola pacijenti žale na suha usta, mučninu i povraćanje.
Clarotadine
Klarotadin sadrži aktivnu tvar loratadin, koji je selektivni blokator H1-histaminskih receptora, na koji ima izravan učinak, izbjegavajući neželjene učinke svojstvene ostalim antihistaminicima. Indikacije za uporabu su alergijski konjuktivitis, akutna kronična i idiopatska urtikarija, rinitis, pseudoalergijske reakcije povezane s oslobađanjem histamina, alergijski ugrizi insekata, svrbežne dermatoze.
Prednosti: lijek nema sedativni učinak, ne izaziva ovisnost, djeluje brzo i dugo vremena.
Nedostaci: neželjene posljedice uzimanja Klarodina uključuju poremećaje živčanog sustava: asteniju, tjeskobu, pospanost, depresiju, amneziju, tremor, uzbuđenje kod djeteta. Dermatitis se može pojaviti na koži. Česta i bolna mokrenja, zatvor i proljev. Debljanje zbog oštećenog endokrinog sustava. Oštećenje dišnog sustava može se očitovati kašljem, bronhospazmom, sinusitisom i sličnim manifestacijama..
Lomilan
Lomilan je indiciran za alergijski rinitis (rinitis) sezonskog i trajnog karaktera, kožne osipe alergijske geneze, pseudoalergije, reakciju na ubode insekata, alergijsku upalu sluznice očne jabučice..
Prednosti: Lomilan je sposoban ublažiti svrbež, smanjiti tonus glatkih mišića i stvaranje eksudata (posebne tekućine koja se pojavljuje tijekom upalnog procesa) te spriječiti oticanje tkiva pola sata nakon uzimanja lijeka. Najveća učinkovitost javlja se nakon 8-12 sati, a zatim odlazi. Lomilan ne izaziva ovisnost i ne utječe nepovoljno na aktivnost živčanog sustava.
Nedostaci: nuspojave se rijetko javljaju, očituju se glavoboljom, osjećajem umora i pospanosti, upalom želučane sluznice, mučninom.
LauraHexal
LauraHexal se preporučuje tijekom cijelogodišnjeg i sezonskog alergijskog rinitisa, konjuktivitisa, svrbežnih dermatoza, urtikarije, Quinckeovog edema, alergijskih uboda insekata i raznih pseudoalergijskih reakcija.
Prednosti: lijek nema ni antiholinergično ni centralno djelovanje, njegova primjena ne utječe na pažnju, psihomotorne funkcije, radnu sposobnost i mentalne kvalitete pacijenta.
Sastojci: LauraHexal se obično dobro podnosi, ali povremeno izaziva povećani umor, suha usta, glavobolju, tahikardiju, vrtoglavicu, alergijske reakcije, kašalj, povraćanje, gastritis, disfunkciju jetre.
claritin
Klaritin sadrži aktivni sastojak - loratadin, koji blokira H1-histaminske receptore i sprečava oslobađanje histamina, bradikinina i serotonina. Učinkovitost antihistaminika traje jedan dan, a terapijska se javlja nakon 8-12 sati. Claritin je propisan za liječenje rinitisa alergijske etiologije, alergijskih kožnih reakcija, alergija na hranu i blage bronhijalne astme.
Prednosti: visoka učinkovitost u liječenju alergijskih bolesti, lijek ne izaziva ovisnost, pospanost.
Kontra slučajevi: slučajevi nuspojava su rijetki, očituju se mučninom, glavoboljom, gastritisom, uznemirenošću, alergijskim reakcijama, pospanost.
Rupafin
Rupafin ima jedinstven aktivni sastojak - rupatadin, koji se odlikuje antihistaminskim djelovanjem i selektivnim djelovanjem na periferne receptore H1-histamina. Propisan je za kroničnu idiopatsku urtikariju i alergijski rinitis..
Prednosti: Rupafin se učinkovito nosi s simptomima gore navedenih alergijskih bolesti i ne utječe na središnji živčani sustav.
Protiv: nepoželjne posljedice uzimanja lijeka - astenija, vrtoglavica, umor, glavobolja, pospanost, suha usta. Može utjecati na dišni, živčani, mišićno-koštani i probavni sustav, kao i na metabolizam i kožni integritet..
Zirtek
Zyrtec je kompetitivni antagonist metabolita hidroksizina, histamina. Lijek olakšava tijek, a ponekad sprječava razvoj alergijskih reakcija. Zyrtec ograničava oslobađanje medijatora, smanjuje migraciju eozinofila, bazofila, neutrofila. Lijek se koristi kod alergijskog rinitisa, bronhijalne astme, urtikarije, konjuktivitisa, dermatitisa, groznice, svrbeža kože, angioedema.
Prednosti: učinkovito sprječava pojavu edema, smanjuje propusnost kapilara, ublažava grčeve glatkih mišića. Zirtek nema antikolinergičke i antiserotoninske učinke.
Protiv: nepravilna uporaba lijeka može dovesti do vrtoglavice, migrene, pospanosti, alergijskih reakcija.
Kestin
Kestin blokira histaminske receptore koji povećavaju vaskularnu propusnost, uzrokuju grčeve u mišićima, što dovodi do alergijske reakcije. Koristi se za liječenje alergijskog konjuktivitisa, rinitisa i kronične idiopatske urtikarije..
Prednosti: lijek djeluje sat vremena nakon primjene, terapeutski učinak traje 2 dana. Petodnevni unos Kestina omogućuje vam da zadržite antihistaminski učinak oko 6 dana. Gotovo da nema sedacije.
Protiv: Kestin može uzrokovati nesanicu, bolove u trbuhu, mučninu, pospanost, asteniju, glavobolju, sinusitis, suha usta.
Novi antihistaminici, 3 generacije
Te tvari su prolijekovi, što znači da se, nakon gutanja, pretvaraju iz izvornog oblika u farmakološki aktivne metabolite..
Svi antihistaminici 3. generacije nemaju kardiotoksični i sedativni učinak, stoga ih mogu koristiti osobe čija je aktivnost povezana s velikom koncentracijom pozornosti.
Ovi lijekovi blokiraju H1 receptore, a također imaju dodatni učinak na alergijske manifestacije. Imaju visoku selektivnost, ne prevladavaju krvno-moždanu barijeru, stoga ih ne karakteriziraju negativni učinci iz središnjeg živčanog sustava, nema nuspojava na srce.
Prisutnost dodatnih učinaka doprinosi uporabi antihistaminika 3. generacije uz dugotrajno liječenje većine alergijskih manifestacija.
Gismanal
Gismanal je propisan kao terapijsko i profilaktičko sredstvo protiv sijene groznice, alergijskih kožnih reakcija, uključujući urtikariju, alergijski rinitis. Učinak lijeka razvija se tijekom 24 sata i dostiže maksimum nakon 9-12 dana. Njegovo trajanje ovisi o prethodnoj terapiji..
Prednosti: lijek praktički nema sedativni učinak, ne pojačava učinak uzimanja tableta za spavanje ili alkohola. Također nema utjecaja na sposobnost vožnje ili mentalnu aktivnost..
Nedostaci: Gismanal može uzrokovati pojačani apetit, suhu sluznicu, tahikardiju, pospanost, aritmiju, produljenje intervala QT, palpitacije, kolaps.
Treksil
Trexil je brzo djelujući selektivno antagonist H1 receptora izveden iz butirofenona koji se kemijskom strukturom razlikuje od analoga. Koristi se za alergijski rinitis za ublažavanje njegovih simptoma, alergijskih dermatoloških manifestacija (dermografizam, kontaktni dermatitis, urtikarija, atonski ekcem,), astme, atonike i provociranog fizičkog napora, kao i u vezi s akutnim alergijskim reakcijama na razne nadražujuće tvari.
Prednosti: odsutnost sedativnog i antiholinergičkog učinka, učinci na psihomotornu aktivnost i dobrobit osobe. Lijek je siguran za uporabu kod pacijenata s glaukomom i pate od poremećaja prostate..
Nedostaci: kod prekoračenja preporučene doze primijećena je slaba manifestacija sedativnog učinka, kao i reakcije iz gastrointestinalnog trakta, kože i respiratornog trakta.
Telfast
Telfast je visoko djelotvoran antihistamin, koji je metabolit terfenadina, i zbog toga ima veliku sličnost s histamin H1 receptorima. Telfast se veže na njih i blokira, sprečavajući njihove biološke manifestacije kao alergijske simptome. Membrane staničnih stanica su stabilizirane i oslobađanje histamina iz njih je smanjeno. Indikacije za uporabu su Quinckeov edem, urtikarija, sijena groznica.
Prednosti: ne pokazuje sedativna svojstva, ne utječe na brzinu reakcija i koncentraciju pozornosti, rad srca, ne izaziva ovisnost, vrlo je učinkovit protiv simptoma i uzroka alergijskih bolesti.
Kontra: rijetke posljedice uzimanja lijeka su glavobolja, mučnina, vrtoglavica, dispneja, anafilaktička reakcija, hiperemija kože, rijetko.
Fexadine
Lijek se koristi za liječenje sezonskog alergijskog rinitisa sa sljedećim manifestacijama sijene groznice: svrbež kože, kihanje, rinitis, crvenilo sluznice očiju, a također i za liječenje kronične idiopatske urtikarije i njenih simptoma: svrbež kože, crvenilo.
Prednosti - kod uzimanja lijeka ne pokazuju se nuspojave karakteristične za antihistaminike: oštećenje vida, zatvor, suha usta, debljanje, negativan učinak na rad srčanog mišića. Lijek se može kupiti u ljekarni bez recepta; prilagođavanje doze starijim osobama, pacijentima i bubrežnoj i jetrenoj insuficijenciji nije potrebno. Lijek djeluje brzo, održavajući učinak tijekom dana. Cijena lijeka nije previsoka, dostupna je mnogim ljudima koji pate od alergija.
Nedostaci - nakon nekog vremena moguća je ovisnost o djelovanju lijeka, ima nuspojave: dispepsija, dismenoreja, tahikardija, glavobolja i vrtoglavica, anafilaktičke reakcije, perverzija okusa. Može ovisiti o ovisnosti o drogama.
Fexofast
Lijek je propisan za sezonski alergijski rinitis, kao i za kroničnu urtikariju..
Prednosti - lijek se brzo apsorbira, dostižući željeni sat vremena nakon primjene, ova akcija se nastavlja tijekom dana. Njegov prijem ne zahtijeva ograničenja za ljude koji upravljaju složenim mehanizmima, voze vozila, ne izaziva sedativni učinak. Fexofast je dostupan bez recepta, ima pristupačnu cijenu i vrlo je učinkovit..
Nedostaci - za neke pacijente lijek donosi samo privremeno olakšanje, bez donošenja potpunog oporavka od manifestacija alergije. Ima nuspojave: oteklina, pojačana pospanost, nervoza, nesanica, glavobolja, slabost, pojačani simptomi alergije u obliku svrbeža kože, osipa na koži.
Lcvocctirizin-Teva
Lijek je propisan za simptomatsko liječenje sijene groznice (sijena groznica), urtikarije, alergijskog rinitisa i alergijskog konjuktivitisa s svrbežom, suzenjem, hiperemijom konjuktivije, dermatozom s osipom i osipom, angioedemom.
Prednosti - Levocytirizin-Teva brzo pokazuje svoju učinkovitost (nakon 12-60 minuta) i tijekom dana profilaktiku izgleda i slabi tijek alergijskih reakcija. Lijek se brzo apsorbira, pokazujući 100% bioraspoloživost. Može se koristiti za dugotrajno liječenje i za hitnu njegu kod sezonskih egzacerbacija alergija. Dostupno za liječenje djece od 6 godina.
Nedostaci - ima takve nuspojave kao što su pospanost, razdražljivost, mučnina, glavobolja, debljanje, tahikardija, bol u trbuhu, Quinckeov edem, migrena. Cijena lijeka je prilično visoka.
Xizal
Lijek se koristi za simptomatsko liječenje takvih manifestacija sijene groznice i urtikarije, poput svrbeža kože, kihanja, upale konjunktiva, rinoreje, Quinckeovog edema, alergijskih dermatoza.
Prednosti - Xizal ima izražen antialergijski fokus, što je vrlo učinkovito sredstvo. Sprječava pojavu simptoma alergije, olakšava njihov tijek, nema sedativni učinak. Lijek djeluje vrlo brzo, održavajući učinak jedan dan od trenutka primjene. Xizal se može koristiti za liječenje djece od 2 godine starosti, dostupan je u dva oblika doziranja (tablete, kapi), pogodni za upotrebu u pedijatriji. Eliminira začepljenost nosa, simptomi kronične alergije brzo prestaju, nema toksični učinak na srce i središnji živčani sustav
Nedostaci - lijek može pokazati sljedeće nuspojave: suha usta, umor, bol u trbuhu, svrbež kože, halucinacije, nedostatak daha, hepatitis, grčevi, bolovi u mišićima.
Erius
Lijek je indiciran za liječenje sezonske sijene groznice, alergijskog rinitisa, kronične idiopatske urtikarije sa simptomima poput lakriminacije, kašlja, svrbeža, oticanja sluznice nazofarinksa.
Prednosti - Erius djeluje vrlo brzo na simptome alergije, može se koristiti za liječenje djece od jedne godine, jer ima visok stupanj sigurnosti. Dobro podnosi i odrasle i djecu, dostupan je u nekoliko oblika doziranja (tablete, sirup), što je vrlo pogodno za upotrebu u pedijatriji. Može se uzimati duže vrijeme (do godinu dana), a da ne izazove ovisnost (otpornost na njega). Pouzdano zaustavlja manifestacije početne faze alergijskog odgovora. Nakon tijeka liječenja, učinak njega traje 10-14 dana. Simptomi predoziranja koji se ne primjećuju čak i uz petostruko povećanje doze Eriusa.
Nedostaci - mogu se pojaviti nuspojave (mučnina i povraćanje, glavobolja, tahikardija, lokalni alergijski simptomi, proljev, hipertermija). Djeca obično imaju nesanicu, glavobolju, vrućicu.
Desai
Lijek je namijenjen liječenju simptoma alergije poput alergijskog rinitisa i urtikarije, obilježenih svrbežom i osipima na koži. Lijek ublažava simptome alergijskog rinitisa, poput kihanja, svrbeža u nosu i na nepcu, lakriminacije.
Prednosti - Desal sprečava pojavu edema, grčeve mišića, smanjuje propusnost kapilara. Učinak uzimanja lijeka može se vidjeti nakon 20 minuta, traje i jedan dan. Jedna doza lijeka je vrlo prikladna, dva oblika njegovog otpuštanja su sirup i tablete, čiji unos nije ovisan o hrani. Budući da se Desal uzima za liječenje djece, počevši od 12 mjeseci, potražnja je za lijekom u obliku sirupa. Lijek je toliko siguran da čak i devetostruko predoziranje ne dovodi do negativnih simptoma..
Nedostaci - povremeno se mogu pojaviti simptomi nuspojava, kao što su povećani umor, glavobolja, suha usta. Uz to, očituju se takve nuspojave kao što su nesanica, tahikardija, pojava halucinacija, proljeva i hiperaktivnosti. Moguće su alergijske manifestacije nuspojava: svrbež, urtikarija, angioedem.
4. generacije antihistaminika - postoje li?
Sve izjave kreatora reklama koje marki lijekova smatraju „antihistaminicima četvrte generacije“ nisu ništa drugo do reklamni trik. Ova farmakološka skupina ne postoji, iako joj trgovci pripisuju ne samo novostvorene lijekove, već i lijekove druge generacije.
Službena klasifikacija označava samo dvije skupine antihistaminika - to su lijekovi prve i druge generacije. Treća skupina farmakološki aktivnih metabolita u farmaceutskoj industriji nalazi se kao "H1 treća generacija blokatora histamina ".
Antihistaminici za djecu
Za liječenje alergijskih manifestacija kod djece koriste se antihistaminici sve tri generacije..
Antihistaminici prve generacije odlikuju se činjenicom da brzo pokazuju svoje ljekovito svojstvo i eliminiraju se iz tijela. Traženi su za liječenje akutnih manifestacija alergijskih reakcija. Propisani su u kratkim tečajevima. Najučinkovitiji iz ove skupine smatra se Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkarol.
Značajan postotak nuspojava dovodi do smanjenja uporabe ovih lijekova u dječjih alergija..
Antihistaminici druge generacije ne izazivaju sedativni učinak, djeluju duže vrijeme i obično se koriste jednom dnevno. Malo nuspojava. Među lijekovima ove skupine, Ketotifen, Fenistil, Cetrin koriste se za liječenje manifestacija dječjih alergija.
Treća generacija antihistaminika za djecu uključuje Gismanal, Terfen i druge. Koriste se u kroničnim alergijskim procesima, jer su u stanju dugo ostati u tijelu. Nema nuspojava.
Noviji lijekovi uključuju Erius.
1. generacija: glavobolja, zatvor, tahikardija, pospanost, suha usta, zamagljen vid, zadržavanje mokraće i nedostatak apetita;
2. generacija: negativni učinci na srce i jetru;
3. generacija: nema, preporučuje se za upotrebu od 3 godine.
Za djecu proizvode antihistaminike u obliku masti (alergijske reakcije na koži), kapi, sirupa i tableta za oralnu primjenu.
Antihistaminici tijekom trudnoće
U prvom tromjesečju trudnoće zabranjeno je uzimati antihistaminike. U drugom se propisuju samo u ekstremnim slučajevima, jer nijedno od ovih terapijskih sredstava nije apsolutno sigurno..
Prirodni antihistaminici, koji uključuju vitamine C, B12, pantotensku, oleinsku i nikotinsku kiselinu, cink, riblje ulje, mogu vam pomoći da se riješite nekih alergijskih simptoma..
Najsigurniji antihistaminici su Claritin, Zirtek, Telfast, Avil, ali njihovu upotrebu se mora dogovoriti s liječnikom.
4 najbolja prirodna antihistaminika
U nekim se slučajevima mogu obratiti za pomoć sljedećim agentima, koji su u stanju suzbiti proizvodnju histamina u tijelu.
Kopriva. Kopriva ima antihistaminska svojstva. Dokazano je da liofilizirani prah od koprive olakšava simptome alergije. U eksperimentu koji koristi ovu supstancu sudjelovalo je 69 osoba. Od toga je 58% pacijenata primijetilo značajno poboljšanje zdravlja. Pozitivan učinak postignut je zahvaljujući dnevnom unosu 300 mg koprive [1].
Kvercetin. Kvercetin je antioksidans poznat po svojim protuupalnim svojstvima. Nalazi se u određenim namirnicama, poput luka i jabuka. Znanstvenike zanima sposobnost kvercetina za smanjenje ozbiljnosti alergijske reakcije [2]. Eksperiment koji su proveli na štakorima. Prema njegovim rezultatima zaključeno je da kvercetin može smanjiti intenzitet alergijskog rinitisa i upalni proces dišnog sustava [3]. Osobe s alergijom mogu dobiti kvercetin u suplementima ili samo jesti hranu koja je bogata ovim antioksidansom.
Bromelain. Bromelain je enzim koji se nalazi u velikim količinama u ananasima. Postoje dokazi da pomaže smanjiti intenzitet simptoma alergije. Da bi se postigao pozitivan učinak, preporučuje se uzimanje 400-500 mg ove tvari 3 puta dnevno [1]. Alternativno, svoju prehranu možete jednostavno obogatiti ananasima, koji su prvaci u sadržaju ove tvari.
Vitamin C. Vitamin C nalazi se u raznim namirnicama. Ovaj antioksidans ima sposobnost suzbijanja simptoma alergijske reakcije. Vitamin C nije toksičan, njegova upotreba u umjerenim dozama ne šteti ljudskom tijelu. Stoga se može sigurno koristiti kao antihistaminski lijek. Preporučena doza vitamina C za osobe koje pate od alergija je 2 g [1].
Hrana za ublažavanje alergija
Da biste se nosili s alergijama, nije potrebno isprazniti police ljekarni. Ponekad je dovoljno smanjiti kontakt s alergenom i obogatiti vaš izbornik proizvodima koji imaju antihistaminska svojstva. Pravilna prehrana u kombinaciji s fizičkom aktivnošću pomoći će imunološkom sustavu da izdrži napade iz vanjskog okruženja..
Što se tiče antioksidanata u obliku aditiva, tada ih možete uzimati samo nakon savjetovanja sa stručnjakom. Najbolje je dobiti ove tvari iz hrane. Tako će biti apsorbirani 100%.
Prirodno liječenje višegodišnjeg alergijskog rinitisa
http://www.altmedrev.com/archive/publications/5/5/448.pdf
Kvercetin inhibira transkripciju up-regulacije histamin H1 receptora preko supresije protein kinaze C - a / izvanstanične signalno regulirane kinaze / poli (ADP-riboze) polimeraz-1 u stanicama HeLa
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23333628
Protuupalno djelovanje kvercetina i izokercitrina kod eksperimentalne mišje alergijske astme
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18026696
O liječniku: Od 2010. do 2016. godine Liječnik terapeutske bolnice središnje zdravstvene jedinice br. 21, grada elektrostala. Od 2016. godine radi u dijagnostičkom centru br. 3.